WRW4

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规格: 1mg

CAS 号:878557-55-2
英文名字:Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-NH2
质量标准:>98%,BR
SKU: MB1872-1 分类: , 标签:

WRW4;Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-NH2
分子式:C61H65N15O6 分子量:1104.28

简介:选择性甲酰基肽受体FPR2拮抗剂。
物理性状及指标:
外观:………………白色冻干固体
溶解性:……………水+乙腈1:2
含量:………………>98%
氨基酸序列: Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-NH2

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性及研究背景
甲酰基肽受体样1 (Formyl peptide receptor-like 1, FPRL1)是一种重要的经典化学引诱剂受体,在外周血和脑的吞噬细胞中表达。近年来,各种新的激动剂已从多种来源被识别出来,如宿主来源的分子。FPRL1的激活与宿主防御机制中的炎症反应和神经退行性疾病密切相关。在本研究中,我们通过筛选抑制RBL-2H3细胞中FPRL1的一种激动剂(trp – lys – tyrt – val – d – met – conh (WKYMVm)与其特异性受体FPRL1结合的六肽文库,识别出了几种新的肽。其中Trp-Arg-Trp-Trp-Trp-Trp-CONH(WRWWWW (WRW4)在抑制WKYMVm与FPRL1结合方面表现出最强的活性。我们还发现WRW(4)通过WKYMVm抑制FPRL1的活化,从而完全抑制细胞内钙的增加、细胞外信号调节激酶的活化以及细胞向WKYMVm的趋化迁移。对于WRW(4)对FPR家族的受体特异性,我们观察到WRW4通过FPRL1激动剂MMK-1、淀粉样蛋白beta42 (Abeta42)肽和F肽特异性抑制细胞内钙的增加,而不是通过FPR激动剂fMLF。为了研究WRW4对内源性FPRL1配体诱导的细胞反应的影响,我们检测了WRW4对人中性粒细胞中Abeta42肽的影响。WRW抑制Abeta42肽诱导的过氧化物生成和中性粒细胞的趋化迁移,完全抑制了人巨噬细胞内Abeta42肽的内化。WRW4是第一种特异性FPRL1拮抗剂,有望在FPRL1信号转导研究和FPRL1相关疾病药物开发中发挥作用。
也有研究论证了WRW4也是甲酰肽受体2(FPR2)信号传导的选择性拮抗剂。 抑制WKYMVm与FPR2的结合(IC50 =0.23μM)并抑制由WKYMVm,MMK1,淀粉样蛋白β42和F肽诱导的细胞内钙释放。 还抑制人嗜中性粒细胞中FPR2介导的信号传导; 通过淀粉样蛋白β42肽阻断趋化性迁移和超氧化物的产生。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为选择性FPR2拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。

【注意】
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1mg

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