司他夫定

¥560.00

规格: 1g

CAS 号:3056-17-5

英文名字:Stavudine
质量标准:>98,BR,可用于细胞培养
库存详情未设置 SKU: MB1952-1 分类: ,

司他夫定;Stavudine
分子式:C10H12N2O4 分子量:224.22

简介: 司他夫定Stavudine是核苷类似物,能抑制HIV逆转录酶。
别名:d4T;BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………165-166℃
溶解性:…………………DMSO:45 mg/mL (200.7 mM);Ethanol:15 mg/mL (66.9 mM);Water:Insoluble
密度:……………………1.38 g/cm3(预测)
含量:……………………>98
IC50:……………………ADMET: IC50 = 20 nM;人类免疫缺陷病毒1: IC50 = 0.1 µM; CEM: IC50 = 0.6 µM (人);
……………………………MT4: IC50 = 1.2 µM (人);血液单核细胞活性:IC50 = 250 µM
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 4,000 mg/kg

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述 Stavudine (d4T)是一种核苷类似物逆转录酶抑制剂(NARTI),有效作用于HIV。
靶点 Reverse transcriptase
体外研究 Stavudine改变脂质表型,降低参与脂类代谢的基因表达和脂质含量,即C / EBPalpha,过氧化物酶体增殖物激活受体γ,脂肪细胞脂质结合蛋白2,脂肪酸合酶和乙酰辅酶A羧化酶。Stavudine驱动5-10%的3T3-F442A细胞的凋亡,并降低分化的3T3-L1脂肪细胞的脂质含量和的存活。Stavudine增加线粒体质量2-4倍,并降低线粒体膜电位(JC-1染色)。Stavudine抑制HIV-I对PBMC中p24抗原的产生,EDsos从0.04 μM到0.2 μM。Stavudine产生显著的线粒体功能障碍,蜂窝乳酸与丙酮酸的比率增加1.5倍。Stavudine引起剂量依赖性线粒体DNA扩增减少和丰富的线粒体氧化应激的标志物的关联增加。Stavudine提高线粒体活性氧(ROS),增强线粒体氧化应激,并且有助于对NRTI诱导的毒性。
体内研究 Stavudine(500 毫克/千克/天)导致显著缺乏氧化线粒体病变(长聚合酶链反应实验),并且瘦鼠的正常血乳酸/丙酮酸的比率降低。在瘦型小鼠中,Stavudine(500毫克/千克/天)能降低肝和肌肉中的mtDNA量,空腹也能引起酮症酸中毒而不改变mtDNA。Stavudine(500 毫克/千克/天)仅在肥胖小鼠中耗尽WAT线粒体DNA。

美仑相关产品推荐

MB1952-S

司他夫定(标准品)

MB25745

司他夫定-d3

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 司他夫定是胸苷类似物,对体外人类细胞中HIV的复制有抑制作用。司他夫定被细胞激酶磷酸化后形成有活性的代谢物三磷酸司他夫定。三磷酸司他夫定抑制HIV逆转录酶,其机制包括与自然底物三磷酸脱氧胸苷竞争(Ki=0.0083-0.032μM),以及掺入至病毒DNA,因司他夫定无3ˊ羟基,从而终止DNA链的延长。三磷酸司他夫定抑制细胞β和γDNA多聚酶,也显著减少线粒体DNA的合成。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.4601 mL

22.3005 mL

44.6010 mL

5 mM

0.8920 mL

4.4601 mL

8.9202 mL

10 mM

0.4460 mL

2.2301 mL

4.4601 mL

50 mM

0.0892 mL

0.4460 mL

0.8920 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1] Caron M, et al. AIDS, 2004, 18(16), 2127-2136.
[2] Merrill DP, et al. J Infect Dis, 1996, 173(2), 355-364.
[3] Velsor LW, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2004, 199(1), 10-19.

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

1g

相关文档

购物车