产品简介：
Abiraterone acetate 是一种口服有效的选择性的不可逆的CYP17抑制剂。
别名：CB7630；17-(Pyridin-3-yl)androsta-5,16-dien-3β-yl acetate, CB 7598；乙酸阿比特龙酯
分子式：C26H33NO2 分子量：391.55
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………127-130℃
溶解性：…………………DMSO：Insoluble；Water Insoluble；Ethanol：28 mg/mL (71.51 mM)
密度：……………………~1.1 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤0.5%
含量：……………………>98%
IC50：……………………17,20裂解酶活性：IC50 = 17 nM; 17α-羟化酶活性：IC50 = 18 nM
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸盐形式，是一种甾体类细胞色素CYP17抑制剂，无细胞试验中IC50为72 nM。 |
|---|---|
| 特性 | Abiraterone 是一种用于去雄抗性的前列腺癌药物。 |
| 靶点 | CYP17 (Cell-free assay) 72 nM |
| 体外研究 | Abiraterone仅在SM1中表现出与血红素铁良好的络合作用。Abiraterone通过抑制CYP17A1，阻断雄激素的合成。Abiraterone也会阻断3β-羟化类固醇脱氢酶(3βHSD)，3βHSD是一种完全依赖生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA转化为Δ4-雄烯二酮。Abiraterone对3βHSD的抑制阻断DHT合成和雄激素受体响应。Abiraterone抑制Δ5-雄烯二醇转化为睾酮。Abiraterone抑制C17,20-裂解酶，在大鼠睾丸微粒体中IC50为5.8 nM。Abiraterone显著抑制睾酮分泌(−48%)，并反过来增加LH浓度(192%)。Abiraterone抑制AR-阳性前列腺癌细胞的体外增殖和AR调控基因的表达，这可能是除了类固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。 |
| 体内研究 | 对大鼠进行腹腔注射给药，abiraterone在体内快速脱乙酰化。CB7630（Abiraterone Acetate）是去醋酸盐前体药物，它能够抑制循环中的睾酮至检测水平以下，并显著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好，平均消除半衰期为27.6小时。在小鼠中进行的临床前研究表明，abiraterone抑制CYP17，降低雄激素的产生，可导致前列腺、睾丸和精囊的体重减少。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 醋酸阿比特龙在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达此酶和为雄激素生物合成所需。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5540 mL | 12.7698 mL | 25.5395 mL |
| 5 mM | 0.5108 mL | 2.5540 mL | 5.1079 mL |
| 10 mM | 0.2554 mL | 1.2770 mL | 2.5540 mL |
| 50 mM | 0.0511 mL | 0.2554 mL | 0.5108 mL |
| 激酶实验 | C17,20-裂解酶活性试验: 将微粒体在反应混合物中稀释至终蛋白浓度为50 μg/mL，反应混合物包含0.25 M蔗糖，20 mM Tris-HCl (pH 7.4)，10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在37 °C下平衡10分钟后，加入终浓度为0.6 mM的βNADP起始反应。在将600 μL反应混合物分配到各试管之前，测试化合物在氮气流中蒸干，然后在37 °C下培养10分钟。与Abiraterone培养后，将500 μL反应混合物转移到包含1 μM酶底物，17OHP的试管中。进一步培养10分钟后，试管放置在冰上，加入0.1 ml NaOH 1N停止反应。将试管深度冷冻，并储存在-20 °C，直到测试进行到Δ4A水平。开发Δ4A RIA，并且使用Δ4A的特异性抗体在实验室微孔板上自动化，指令由Biogenesis提供。游离和结合抗原的分离通过葡聚糖包被的活性炭悬浮液实现。离心分离后，等分上清液以一式两份在液体闪烁计数器上计数。未知样品的Δ4A浓度根据标准曲线测定。检出限为0.5 ng/mL，在13 ng/mL试验值处，试验内和试验之间的变异系数分别为10.7和17.6%。酶促反应表示为每10分钟和每毫克蛋白质Δ4A形成的pmol量。没有抑制剂(对照组)的最大活性值设定为100%。IC50值使用酶活性(%)对抑制剂浓度对数图的非线性分析计算。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
LNCaP和VcaP细胞接种在96孔板，在CSS增补的无酚红或FBS增补的培养基中培养7天。在接种24小时和96小时后，细胞用Abiraterone处理，细胞活性在第7天通过加入CellTiter Glo测量发光情况测定。 |
| 动物实验 |
|
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
