Bepotastine besilate

¥380.00

规格: 100mg

CAS 号:190786-44-8
英文名字:苯磺酸贝托司汀
质量标准:>98.5%
SKU: MB2065-1 分类: , 标签:

Bepotastine besilate;苯磺酸贝托司汀
分子式:C21H25ClN2O3.C6H6O3S 分子量:547.07
简介:苯磺酸贝托司汀Bepotastine Beslilate (Bepreve)是组胺H1受体拮抗剂。
别名:苯磺酸贝托司汀; 1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, benzenesulfonate (1:1)
物理性状及指标:
外观:……………………白色至淡黄色结晶性粉末
溶解性:…………………DMSO:109 mg/mL (199.24 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………≥98.5%
敏感性:…………………对热、光线敏感
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述 Bepotastine Besilate是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。
靶点
Histamine H1 receptor
5.7(pIC50)
体外研究 [14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量,表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解,Km,Vmax,和Vmax/Km分别为1.25 mM,108 nmol/min/mg蛋白质,和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中,Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。
体内研究 Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后,血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL,血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时,[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%,从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒,但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg,口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高,在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后,有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中,Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒,并抑制血清LTB(4)水平。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.8280 mL 9.1398 mL 18.2795 mL
5 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6559 mL
10 mM 0.1828 mL 0.9140 mL 1.8280 mL
50 mM 0.0366 mL 0.1828 mL 0.3656 mL

【注意】
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规格

100mg

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