Vemurafenib,PLX 4032

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SKU: MB2102 分类: , 标签:

Vemurafenib,PLX 4032;维罗非尼;RG7204
分子式:C23H18ClF2N3O3S分子量:489.92

简介:维罗非尼Vemurafenib 是一种新颖的,有效的B-RAF抑制剂,能够抑制 RAFV600E和 c-RAF-1 的活性,IC50分别为 31 nM 和 48 nM。

别名:维罗非尼;PLX-4032; RG7204; R7204; RO5185426; PLX4032;N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide
物理性状及指标:
外观:……………………类白色粉末
熔点:……………………262-275℃
溶解性:…………………溶于DMSO (100 mg/mL)和甲醇;不溶于乙醇和水
密度:……………………1.47 g/cm3(预测)
IC50:……………………B-RafV600E: IC50 = 31 nM; C-Raf: IC50 = 48 nM; MAP4K5 (KHS1): IC50 = 51 nM;
……………………………SRMS: IC50 = 18 nM; ACK1: IC50 = 19 nM; FGR : IC50 = 63 nM

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。

特性

PLX4032是新型有效的B-RAFV600E肿瘤蛋白抑制剂。

靶点

SRMS
(Cell-free assay)

ACK1
(Cell-free assay)

B-Raf (V600E)
(Cell-free assay)

C-Raf
(Cell-free assay)

MAP4K5 (KHS1)
(Cell-free assay)

18 nM

19 nM

31 nM

48 nM

51 nM

体外研究

PLX4032抑制B-RAFV600E, C-RAF, 和 野生型B-RAF, IC50分别为31 nM, 48 nM, 和100 nM。PLX4032 也抑制一些非-RAF激酶,包括ACK1, KHS1,和SRMS, IC50 为18 nM 到51 nM。PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAFV600突变的细胞, 包括V600E, V600D, V600K, 和V600R, 但是对野生型或其他突变没有作用效果。PLX4032作用于MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和A2058细胞时,IC50为20 nM 到 1 μM。0.1 μM 到30 μM PLX4032 也抑制MEK1/2 和ERK1/2磷酸化作用。PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ,因为PLX4032有效抑制B-RAFV600E。PLX4032作用于结肠癌细胞,抑制B-RAFV600E导致 EGFR激活的快速回应,可用于补偿PLX4032抑制的细胞增殖。

体内研究

PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAFV600E-突变鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 维罗非尼是一种新型的、有效的B-RAFV600E抑制剂。有抑制肿瘤生长的作用。
经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

RAF激酶活性测定:
通过测量生物素化的BAD蛋白磷酸化而测定野生型RAF和突变型的激酶活性。在20 mM Hepes (pH 7.0), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% (v/v) Tween-20, 50 nM 生物素-BAD 蛋白,和 1 mM ATP 的混合物中室温下进行反应。加入5 μL 含20 mM Hepes (pH 7.0), 200 mM NaCl, 80 mM EDTA, 0.3% (w/v) 牛血清蛋白 (BSA)的溶液,5分钟后,反应终止。终止溶液也包含p-BAD (Ser112) 抗体,链霉亲和素包被的供体小珠,蛋白A 受体小珠。抗体和小珠在终止溶液中黑暗环境下室温预温育30分钟。 最终抗体被稀释2000倍,每个小珠的终浓度为10 μg/mL。重复做三次单独纯化蛋白实验,去不同两批的平均值作为突变活性。

细胞实验:

  • Cell lines:MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, 和 A2058 细胞
  • Concentrations:0–10 μM , 溶于 DMSO
  • Incubation Time:5 天
  • Method:

通过MTT 实验测评细胞增殖。细胞按每孔1000到5000个接种在96孔板上,体积为180 μL。PLX4032按最终实验浓度的10倍储备在含1% DMSO的培养基中。细胞接种24小时后, 加入20 μL适当稀释的PLX4032。接种6天后,进行增殖实验。计算抑制百分数,根据抑制百分数与浓度的对数的回归分析测定IC50值。

动物实验:

  • Animal Models:携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤细胞的无胸腺裸鼠
  • Formulation:配制成微沉淀散粉 (MBP), 按指定浓度悬浮在含2% Klucel LF的水溶液中,然后使用HCl调节pH为4
  • Dosages:12.5 mg/kg–100 mg/kg
  • Administration:口服饲喂,每天两次

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

100mg, 10mg, 1g

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