(S)-10-羟基喜树碱;10-羟基喜树碱

(s)-10-hydroxycamptothecin；(S)-10-羟基喜树碱
分子式：C20H16N2O5分子量：364.35

简介：(S)-10-Hydroxycamptothecin是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。

别名：10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin；1H-Pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4,9-dihydroxy-,(4S)-
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
熔点：……………………268-270℃
溶解性：…………………DMSO：8 mg/mL (warmed)；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
密度：……………………1.61 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤5.0%
含量：……………………>98%
IC50：……………………A2780: IC50 = 4 nM (人); HepG2: IC50 = 5.4 nM (人); MDA-231: IC50 = 7.27 nM;
……………………………HT-29: IC50 = 8.8 nM (人); BT-20: IC50 = 34.3 nM

储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
生物活性

(S)-10-Hydroxycamptothecin 是DNA拓扑异构酶I抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。
作用靶点 DNA topoisomerase I
体外研究 10-Hydroxycamptothecin能抑制BT-20和MDA-231细胞的生长，IC50分别为34.3 nM和7.27 nM，比IC50>500 nM 的camptothecin (CPT)更有效。10-Hydroxycamptothecin能有效诱导由人拓扑异构酶I介导的pBR322质粒DNA裂解复合物的形成，EC50 为0.35 μM ，比EC50 为18.85 μM的CPT有效50多倍。10-Hydroxycamptothecin治疗引起剂量依赖性人微血管内皮细胞(HMEC)的生长抑制，IC50为0.31 μM，并显著抑制HMEC的迁移，IC50 为0.63 μM。用10-Hydroxycamptothecin处理HMEC细胞也会剂量依赖性抑制微管形成，IC50为0.96 μM。[3]10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM)显著抑制Colo 205细胞的分化，使细胞周期停滞在G2期，并通过胱天蛋白酶-3-依赖性途径诱导细胞凋亡。
体内研究 在CAM模型中，10-Hydroxycamptothecin治疗浓度依赖性抑制血管生成，在25 nM剂量下抑制95%，比125 nM下仅抑制60%血管生成的suramin有效。10-Hydroxycamptothecin以每两天2.5-7.5毫克/千克的低剂量口服给药，会引起Colo 205异种移植小鼠显著的生长抑制，但没有急性毒性。LD50: 小鼠104毫克/千克(腹腔注射)。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 羟基喜树碱(HCPT)为细胞周期特异性药物，主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性抑制作用，DNA拓扑异构酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而进行复制及转录。本品抑制TOPOI而抑制癌细胞的复制和转录。本品与其它常用抗癌药物无明显交叉耐药性。
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
细胞实验
Cell lines: MDA-231,和BT-20细胞
Concentrations: 溶解在DMSO中，终浓度为 ~50 μM
Incubation Time: 72小时
Method: 细胞在不同浓度的10-Hydroxycamptothecin 下暴露72小时。细胞生长由标准MTT分析监测。
动物实验
Animal Models:BALB/c-nu小鼠皮下移植Colo 205细胞。
Formulation: 溶解在丙二醇中
Dosages: ~7.5 mg/kg
Administration: 每两天一次口服给药

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