产品简介：
Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
分子式：C33H29F2N5O4S 分子量：629.68
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO：100 mg/mL (158.81 mM)；Ethanol：100 mg/mL (158.81 mM)；Water：Insoluble
含量：……………………>98%,BR
储存条件：
-20°C，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 |
|---|---|
| 靶点 |
DDR2
(Cell-free assay) 0.5 nM EPHA3
(Cell-free assay) 1 nM Axl
(Cell-free assay) 1.5 nM Mer
(Cell-free assay) 2 nM VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay) 2 nM |
| 体外实验 | MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂，抑制一组密切相关的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。 |
| 体内实验 | 在含有遗传性变异的sitravatinib靶标（包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增）的非临床的癌症模型中，Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药，可显著抑制肿瘤生长，其效果优于imatinib和crizotinib（两种已被充分研究的多激酶抑制剂，具有重叠的目标特异性）。 |
| 细胞实验 | Cell lines:DDLS, LS141和MPNST细胞 Concentrations:62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
将2,000-3,000个细胞铺于96孔板，在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天，加入药物，处理72小时后，将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基（100 μL/孔）。孵育1小时后，测得450 nm处的OD值，以检测细胞活力。 |
|---|---|
| 动物实验 | Animal Models:ICR/SCID小鼠 Formulation:0.5% 羟丙甲纤维素(HPMC)；0.1% Tween-80 (pH 1.4) Dosages:15 mg/kg Administration:p.o. Reference：Patwardhan PP, et al. Oncotarget. 2016, 7(4):4093-109. |
| 储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃ 1-3月；-80℃ 3-6月。 | |||
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5881 mL | 7.9405 mL | 15.8811 mL |
| 5 mM | 0.3176 mL | 1.5881 mL | 3.1762 mL |
| 10 mM | 0.1588 mL | 0.7941 mL | 1.5881 mL |
| 50 mM | 0.0318 mL | 0.1588 mL | 0.3176 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
