Sitravatinib (MGCD516)

¥600.00

规格: 5mg

CAS 号:1123837-84-2
英文名字:Sitravatinib
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB2159-1 分类: , 标签:

Sitravatinib (MGCD516)
分子式:C33H29F2N5O4S分子量:629.68

简介:Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………DMSO:100 mg/mL (158.81 mM);Ethanol:100 mg/mL (158.81 mM);Water:Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20°C,避光防潮密闭干燥

生物活性(仅来自于公开文献,不保证其有效性)

描述
Sitravatinib (MGCD516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

靶点

DDR2
(Cell-free assay)
EPHA3
(Cell-free assay)
Axl
(Cell-free assay)
Mer
(Cell-free assay)
VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay)
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0.5 nM 1 nM 1.5 nM 2 nM 2 nM

体外

MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂,抑制一组密切相关的RTKs,包括RET、split RTKs(VEGFR, PDGFR和KIT)、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。

体内

在含有遗传性变异的sitravatinib靶标(包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增)的非临床的癌症模型中,Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药,可显著抑制肿瘤生长,其效果优于imatinib和crizotinib(两种已被充分研究的多激酶抑制剂,具有重叠的目标特异性)。

实验参考方法(仅来自公开文献,供参考)

细胞实验: Cell lines:DDLS, LS141和MPNST细胞
Concentrations:62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L

  • Incubation Time:72 h
  • Method:

将2,000-3,000个细胞铺于96孔板,在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天,加入药物,处理72小时后,将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基(100 μL/孔)。孵育1小时后,测得450 nm处的OD值,以检测细胞活力。

动物实验

Animal Models:ICR/SCID小鼠
Formulation:0.5% 羟丙甲纤维素(HPMC);0.1% Tween-80 (pH 1.4)
Dosages:15 mg/kg
Administration:p.o.
Reference:Patwardhan PP, et al. Oncotarget. 2016, 7(4):4093-109.

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.5881 mL 7.9405 mL 15.8811 mL
5 mM 0.3176 mL 1.5881 mL 3.1762 mL
10 mM 0.1588 mL 0.7941 mL 1.5881 mL
50 mM 0.0318 mL 0.1588 mL 0.3176 mL

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规格

5mg

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