Salubrinal

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SKU: MB2345 分类: , 标签:

Salubrinal
分子式:C21H17Cl3N4OS分子量:479.81

简介: Salubrinal 是一种磷酸酶 (PP1) 抑制剂,作用于真核生物翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α),抑制 PP1 活性,IC50 为 1.7 µM。
别名:(2E)-3-Phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl] 2-propenamide;Salubrinal
物理性状及指标:
外观:………………白色到浅黄色到浅灰色粉末
溶解性:……………DMSO: 20 mg/mL;Water Insoluble;Ethanol 2 mg/mL (4.16 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。

靶点

eIF2α
(Cell-free assay)

体外研究

Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。

体内研究

Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Salubrinal是eIF2α(真核翻译起始因子2α-亚基)去磷酸化的选择性抑制剂,抑制全局蛋白翻译。SaluBrina是ER应激诱导的细胞凋亡的特异性抑制剂。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0842 mL

10.4208 mL

20.8416 mL

5 mM

0.4168 mL

2.0842 mL

4.1683 mL

10 mM

0.2084 mL

1.0421 mL

2.0842 mL

50 mM

0.0417 mL

0.2084 mL

0.4168 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:PC12
  • Concentrations:0-100 μM
  • Incubation Time:48 小时
  • Method:PC12细胞按每孔5000个接种在383孔板中,孔中为含3μg/ml TM 的40μL无酚红培养基,诱导ER应激。通过自动化针转移将100 nL DiverSet E (5 mg/mlin DMSO) 或美国国家癌症研究所(NCI) 结构多样性设置和开放性收集 (10 mM,溶于DMSO) (NCI)加入到孔中。48小时后,通过发光ATP实验测定细胞活力。每组实验板上DMSO和zVAD.fmk处理的孔分别作为阴性和阳性对照,缓解ER应激诱导的ATP损耗。

动物实验:

  • Animal Models:8周大的雄性CD-1远交系小鼠
  • Formulation:溶于 DMEM
  • Dosages:75μM
  • Administration:角膜上滴定

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

25mg, 5mg

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