AS1269574

AS1269574；AS-1269574
分子式：C13H14BrN3O 分子量： 308.17

物理性状及指标：

外观：……………………琥珀色的固体

溶解性：…………………Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in ethanol
UV λmax：…………………253 nm
纯度：………………………>99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，其基本病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病及其他特殊类型的糖尿病，其中2型糖尿病患者约占95%。2型糖尿病的发病原因是胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足的合并存在，总的结果导致患者体内的胰岛素处于一种相对缺乏状态。2型糖尿病患者(T2DM)胰腺β细胞功能障碍的特征是二型糖尿病的发展,越来越需要代理来改善其功能。GPR119是G protein-coupled受体(GPCR)表示在胰腺β细胞和enteroendocrine细胞和取得重大的利益作为一个有前途的下一代的2型糖尿病药物的目标。体外研究表明，GPR119激动剂增加细胞内的cAMP水平，从而促进葡萄糖诱导的胰岛素释放和增强的胰岛素样肽1 (GLP-1)分泌。在2型糖尿病动物模型中,GPR119受体激动剂显示降低血糖水平,保护胰腺β细胞的功能。G蛋白偶联受体119 (GPR119)被认为是治疗2型糖尿病和代谢综合征其他元素的一个有吸引力的靶点。
AS1269574作为有效的GPR119激动剂起作用的嘧啶化合物（EC50 =2.5μM刺激表达hGPR119的HEK293细胞中的cAMP）并且据报道对β-肾上腺素能或GLP-1受体没有活性。 显示在体外增强来自鼠MIN-6β细胞的16.8mM葡萄糖诱导的胰岛素分泌（mU / 20分钟= 0.22,0.29,0.44，分别含有0,1,10μMAS1269574）并且改善正常小鼠的葡萄糖耐量 （OGTT中控制血糖和胰岛素AUC0-1h分别下降26％和60％，100mg / kg; po），而不影响体内进食或禁食小鼠的基础血糖水平。
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GPR119受体激动剂（在表达人GPR119的HEK293细胞中EC50 =2.5μM）。 增强体内葡萄糖刺激的胰岛素分泌。 刺激胰高血糖素原基因启动子活性。
【注意】
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