阿维巴坦钠；Avibactam Sodium Salt
分子式：C7H10N3NaO6S 分子量：287.23
简介： 阿维巴坦钠Avibactam sodium 是一种共价，可逆的β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂，抑制 β-lactamaseTEM-1和CTX-M-15，IC50分别为 8 nM 和 5 nM。
别名：NXL-104；Avibactam Sodium Salt；阿维巴坦钠
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………Water:50mg/mL
含量：………………≥99.0%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Avibactam sodium is a covalent, reversibleβ-lactamaseinhibitor, inhibits β-lactamaseTEM-1andCTX-M-15withIC50of 8 nM and 5 nM, respectively. |
| 靶点 |
IC50: 8 nM (TEM-1), 5 nM (CTX-M-15) |
| 体外研究 |
Avibactam（NXL104）钠是一种抗菌活性很小的分子，可抑制A类和C类β-内酰胺酶。 除了金属类型和不动杆菌OXA碳青霉烯酶外，Avibactam还能灭活最重要的β-内酰胺酶。 |
| 体内研究 |
Avibactam钠显示出缓慢的活性恢复，解离率为0.045±0.022min-1，转化为停留时间半衰期（tt1 / 2）为16±8min。 Avibactam的测量解离速率表明通过水解或可逆性发生缓慢的脱酰作用，并且与先前报道的对于Avibactam抑制TEM-1的≥1或> 7d的极长t1 / 2值形成对比。 Avibactam是一种新型有希望的β-内酰胺酶抑制剂，可克服β-内酰胺酶引起的耐药性。小鼠肌肉注射大约106 CFU的铜绿假单胞菌进入大腿或鼻内引起肺炎，并给予8种不同（单一）皮下剂量的头孢他啶和阿维巴坦，各种浓度范围为1至128 mg / kg体重增加了2倍。终末期头孢他啶血浆的平均估计半衰期为0.28小时（标准差，0.02小时），阿维西坦平均估计半衰期为0.24小时（标准差，0.04小时）。分配量分别为0.80升/ kg（SD，0.14升/ kg）和1.18升/ kg（SD，0.34升/ kg）。 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 阿维巴坦钠（NXL-104）是一种新型的非β-内酰胺类的β-内酰胺酶抑制抗生素。阿维巴坦作为是一种新型的非β-内酰胺类的β-内酰胺酶抑制剂，可以与头孢洛林联合使用,具有广谱抗菌活性。虽然阿维巴坦自身并没有明显的抗菌活性，但是能抑制A型和C型的β-内酰胺酶。
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
- 在200μL的反应体积中，将1μM TEM-1与5μM Avibactam和不用Avibactam一起在37℃下孵育5分钟，并经两个超滤筒(UFC)步骤去除过量抑制剂(具有Biomax膜的Ultrafree-0.5，5-kDa截止)。在10600×g下离心8min，每次超滤后，用180μL测定缓冲液稀释20μL残留物，恢复酶原浓度。经过两次UFC处理后,用液相色谱/质谱/质谱联用技术测定了游离阿维巴坦的含量,发现其含量小于原浓度的5%。通过测定酰基酶样品中TEM-1活性(稀释4000倍)来评估UFC过程中蛋白质的损失，发现损失小于5%。
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细胞实验
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- 将过夜培养液中的细胞(~109cfu)涂布在米勒-辛顿琼脂上，琼脂中添加(i)头孢他林加Avibactam(1或4mg/L)1-16×MICs，或(i i)头孢他林加Avibactam 1-8×将头孢他林MIC降至1或4mg/L。在过夜孵育后计数菌落。
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动物实验
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- 小鼠
- 将阿维菌素在无菌水中重组为5120 mg/L的原液，在Mueller Hinton肉汤中制备进一步的溶液。在实验中使用近交雌性CD-1小鼠，7至8周龄，体重20至25克。使用八个剂量组合。对于大腿感染动物，头孢他啶和阿维巴坦的组合分别为16/4、8/1、64/32和2/128 mg/kg。对于肺部感染的小鼠，使用32/16、4/2、128/8和1/64 mg/kg的各组分的组合。选择这些组合以检测两种化合物（头孢他啶和阿维巴坦）之间可能的药代动力学相互作用，并覆盖每种化合物的宽剂量范围。
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1] Zhanel GG, et al. Drugs. 2013, 73(2):159-77.
[2] Lahiri SD, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014, 58(10):5704-13.
[3]Livermore DM, et al. Characterization of β-lactamase and porin mutants of Enterobacteriaceae selected with ceftaroline + avibactam (NXL104). J Antimicrob Chemother. 2012 Jun;67(6):1354-8.
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