NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。
理化数据
| 分子量 |
408.48 |
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化学式 |
C20H23F3N4S |
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CAS号 |
1916571-90-8 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
81 mg/mL (198.29 mM) |
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Ethanol |
81 mg/mL (198.29 mM) |
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Water |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 | NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | NCT-503具有合理的水溶解度，良好的吸收度、分布、代谢以及分泌特性（ADME）。NCT-503可选择性地阻止葡萄糖来源的丝氨酸合成，但同时引起SHMT1依赖性的一碳单位消耗，利用甘氨酸合成丝氨酸。这个无效循环可耗尽细胞内核苷酸，从而导致细胞周期阻滞。 | ||
| 体内研究 | 在腹腔注射后，NCT-503在肝脏和大脑中显著分布，具有良好的药物暴露量（AUClast=14,700 hr*ng/mL）、半衰期（2.5 hr）以及Cmax（在血浆中约为20 μM）。NCT-503对PHGDH的抑制可选择性地增加MDA-MB-468异种移植瘤的坏死，而对MDA-MB-231没有影响。它对PHGDH依赖性的MDA-MB-468移植瘤具有减少肿瘤生长和重量的作用，但对不依赖于PHGDH的MDA-MB-231无影响。 |
储液配置
| 浓度/ 溶剂体积(DMSO) /质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4481 mL |
12.2405 mL |
24.4810 mL |
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5 mM |
0.4896 mL |
2.4481 mL |
4.8962 mL |
|
10 mM |
0.2448 mL |
1.2241 mL |
2.4481 mL |
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50 mM |
0.0490 mL |
0.2448 mL |
0.4896 mL |
实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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| 细胞实验 | NCT-503 is prepared in DMSO. MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells are seeded in white 96-well plates allowed to attach for 24 hours. Cells are treated with NCT-503 for four days. Cell viability is assessed with Cell Titer-Glo and luminescence measured with a plate reader. |
运输条件：常温运输
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