NCT-503

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NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。

理化数据

分子量

408.48

化学式

C20H23F3N4S

CAS号

1916571-90-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

81 mg/mL (198.29 mM)

Ethanol

81 mg/mL (198.29 mM)

Water

Insoluble

生物活性

产品描述

NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。

靶点

PHGDH (Cell-free)

2.5 μM

体外研究

NCT-503具有合理的水溶解度,良好的吸收度、分布、代谢以及分泌特性(ADME)。NCT-503可选择性地阻止葡萄糖来源的丝氨酸合成,但同时引起SHMT1依赖性的一碳单位消耗,利用甘氨酸合成丝氨酸。这个无效循环可耗尽细胞内核苷酸,从而导致细胞周期阻滞。

体内研究

在腹腔注射后,NCT-503在肝脏和大脑中显著分布,具有良好的药物暴露量(AUClast=14,700 hr*ng/mL)、半衰期(2.5 hr)以及Cmax(在血浆中约为20 μM)。NCT-503对PHGDH的抑制可选择性地增加MDA-MB-468异种移植瘤的坏死,而对MDA-MB-231没有影响。它对PHGDH依赖性的MDA-MB-468移植瘤具有减少肿瘤生长和重量的作用,但对不依赖于PHGDH的MDA-MB-231无影响。

储液配置

浓度/ 溶剂体积(DMSO) /质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4481 mL

12.2405 mL

24.4810 mL

5 mM

0.4896 mL

2.4481 mL

4.8962 mL

10 mM

0.2448 mL

1.2241 mL

2.4481 mL

50 mM

0.0490 mL

0.2448 mL

0.4896 mL

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: NOD.SCID mice bearing MDA-MB-231 and MDA-MB-468 orthotropic xenografts
  • Formulation: 5% ethanol, 35% PEG 300, and 60% of an aqueous 30% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution
  • Dosages: 40 mg/kg
  • Administration: i.p.

细胞实验

NCT-503 is prepared in DMSO. MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells are seeded in white 96-well plates allowed to attach for 24 hours. Cells are treated with NCT-503 for four days. Cell viability is assessed with Cell Titer-Glo and luminescence measured with a plate reader.

运输条件:常温运输

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规格

25mg, 5mg

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