NESS0327

¥3,000.00

规格: 1mg

CAS 号:494844-07-4
英文名字:NESS-0327
质量标准:>98%,BR

库存详情未设置 SKU: MB2606-1 分类: , 标签:

NESS0327;NESS-0327

分子式:C24H23Cl3N4O 分子量:489.8

物理性状及指标:
外观:……………………结晶固体

溶解性:…………………Soluble in DMSO
纯度:……………………>98%,BR

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性及研究进展:

产品描述

Ki:CB1和CB2受体分别为0.35pM和21nM。 NESS 0327是一种非常有效的大麻素(CB)受体拮抗剂。大麻素CB1受体存在于中枢神经系统中,海马密度最高,在一些外周组织中程度较低。大麻素CB2受体主要位于外周组织中。两种受体都能负调节腺苷酸环化酶并控制花生四烯酸的释放。

靶点

GPCR/G protein

信号通路

Cannabinoid Receptor

体外研究

以前的研究发现NESS 0327与SR 141716A相比,对CB1受体GPCR / G蛋白大麻素受体表现出更强的选择性,显示对CB1受体的亲和力更高且对CB2受体具有更高的亲和力。亲和力比值表明NESS 0327对CB1受体的选择性超过60,000倍。单独的NESS 0327在大鼠小脑膜中不产生浓度依赖性刺激鸟苷5′-O-(3- [35S]硫代) – 三磷酸结合。相反,NESS 0327拮抗WIN 55,212-2-刺激的鸟苷5′-O-(3- [35 S]硫) – 三磷酸结合。在功能测定中,NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2对小鼠分离输精管制剂电诱发收缩的抑制作用。

体内研究

体内研究表明,NESS 0327可以拮抗WIN 55,212-2在尾甩和热板试验中产生的抗感受伤害作用,表明NESS 0327是一种新型大麻素拮抗剂,对大麻素CB1受体具有高选择性。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NESS-0327是一种用于科学研究的药物,它作为大麻素受体CB1的一种极有效的选择性拮抗剂。它是一种更有效的拮抗剂,对CB1受体比CB2更有选择性,比常用的配体rimonabant更强,在CB1(即0.00035nM)的CB1上有Ki,在CB1的CB1上有超过60000 x的选择性。另外两组只描述了这种化合物(125nM和18.4nM)的纳米分子CB1亲和力。与利莫那班(rimonabant)不同的是,NESS-0327在高剂量时似乎并不是一个反向激动剂,相反,它是一个纯中性的拮抗剂,阻断了CB1受体,但不会产生任何生理效应。

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