AMI-1

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AMI-1
分子式:C21H14N2Na2O9S2分子量:548.45

简介:AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O : 10 mg/mL (18.23 mM);DMSO:100 mg/mL (182.33 mM) (warmed with 50ºC water bath);Ethanol:Insoluble
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂,对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。

IC50& Target

yeast Hmt1p (Cell-free assay)

human PRMT1 (Cell-free assay)

3.0 μM

8.8 μM

体外

在HeLa细胞中,AMI-1抑制GFP-Npl3融合水平和内源性PRMT1-样活性。在MCF7细胞中,AMI-1也会抑制核受体介导的荧光素酶报告基因反式激活。此外,AMI-1抑制HIV-1 RT聚合酶活性,IC50为5 μM,并抑制DNA结合到HIV-1 RT,Kd为2 μM。在INS-1细胞中,AMI-1改善INS-1细胞功能,并通过调节FOXO1磷酸化和甲基化,介导FOXO1和PDX-1的细胞内易位。

体内

在慢性AIPI大鼠中,AMI-1 (5 μg/大鼠)改善COX2表达和哮喘指标,并肺部减少气道和肺泡损伤,粘液分泌,以及胶原沉积。

动物实验

  • Animal Models:慢性 AIPI 大鼠
  • Formulation:PBS
  • Dosages:50 μL浓度为0.1 mg/mL的溶液
  • Administration:鼻内注射
    (Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.8233 mL

9.1166 mL

18.2332 mL

5 mM

0.3647 mL

1.8233 mL

3.6466 mL

10 mM

0.1823 mL

0.9117 mL

1.8233 mL

50 mM

0.0365 mL

0.1823 mL

0.3647 mL

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规格

25mg, 5mg

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