TAPI-1

¥1,500.00¥6,000.00

CAS 号: 171235-71-5
英文名字:TAPI-1
质量标准:>98%,BR
货号: MB2814

TAPI-1
分子式:C26H37N5O5 分子量:499.60

简介:TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。
别名:N-(R)-[2-(Hydroxyaminocarbonyl)methyl]-4-methylpentanoyl-L-naphthylalanyl-L-alanine, 2-aminoethyl Amide, TNF-α Protease Inhibitor-1
物理性状及指标:
外观:……………………白色固体

溶解性:…………………DMSO 99 mg/mL (198.15 mM) ;Ethanol 99 mg/mL (198.15 mM);Water 60 mg/mL warmed (120.09 mM)
纯度:………………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性及研究进展
阿尔茨海默病的淀粉样前体蛋白(APP)是一种跨膜蛋白,在其胞外域中裂解,释放可溶性N-末端片段(SAPP-α)。这一过程的推定介质包括亚当(解体素和金属蛋白酶)家族的三个成员,ADAM9,ADAM10和ADAM17/TACE(肿瘤坏死因子-α转化酶)。肿瘤坏死因子-α蛋白酶抑制剂(TAPI-1),是ADAMs抑制剂,在HEK-293细胞中可稳定表达M3 muscarinic受体,降低了其本构性和肌红蛋白受体刺激的sAPP的释放量。然而,前者对TAPI-1(IC(50)=8.09μm)比后者(IC(50)=3.61微米)更不敏感,这表明这些过程可能是由不同的金属蛋白酶介导的。在TACE瞬时转染的细胞中,组成型SAPPα释放增加了几倍,并且这种增加与TACE表达成正比。相反,毒蕈碱受体激活的SAPPα释放在TACE转染剂中没有改变。共转染APP(695)的TACE依赖性本构释放受TAPI-1抑制,IC(50)为0.92μm,其值显著低于IC(50)S,以抑制内源性分泌酶介导的本构或受体调节的SAPPα脱落。结果表明,TACE能够催化APP的组成型α分泌切割,但亚当家族中的额外成员可能介导SeAP-alpha在HEK-293细胞中的内源性组成和受体偶联释放。

产品描述

TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。

靶点

ADAM17/TACE

体外研究

TAPI-1防止未受激的和PMA诱导的可溶性TNF-alpha,p60 TNFR,和IL-6R从单核细胞系,THP-1,以及人外周血单核细胞中释放。TAPI-1抑制TACE依赖性组成型共转染APP(695)的释放。在人造血干细胞系LI90中, TAPI-1减弱Ang II诱导的EGFR反式激活和细胞增殖。在pSS唾液腺衍生的上皮细胞中,TAPI-1与EGFR抑制剂AG1478使AREG/EGFR/ERK信号通路失活,并减少促炎性细胞因子释放。

美仑相关产品推荐

MB11996

肿瘤坏死因子α-转移酶(ADAM-17)

MB11689

P75-肿瘤坏死因子受体片段

MB10210

[Ile76]-人肿瘤坏死因子-a (70-80)

MB12006

肿瘤坏死因子-α(10-36),人

MB12007

肿瘤坏死因子-α(31-45),人

MB12008

肿瘤坏死因子-α(46-65),人

MB12009

肿瘤坏死因子-α(71-82),人

MB12010

肿瘤坏死因子-α(72-82),人

MB12011

肿瘤坏死因子-α(78-96),人

MB11680

P55-肿瘤坏死因子受体

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TAPI-1 是一种ADAM17/TACE抑制剂, 其对细胞因子受体有抑制作用。可用于相关科研领域的研究。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0016 mL

10.0080 mL

20.0160 mL

5 mM

0.4003 mL

2.0016 mL

4.0032 mL

10 mM

0.2002 mL

1.0008 mL

2.0016 mL

50 mM

0.0400 mL

0.2002 mL

0.4003 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:LI90 细胞
  • Concentrations:20 μM
  • Incubation Time:60小时
  • Method:五千个细胞接种到96孔板中,它们的活性通过CellTiter-Glo发光细胞活性测定法评估。除去血清24小时后,用每种抑制剂和拮抗剂预处理和没有预处理过的细胞用Ang II处理60小时。然后在板的每个孔中加入测定底物 ,样品使用光度计进行评估。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

1mg, 5mg

相关文档

购物车
滚动至顶部