SU11274

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SU-11274;SU11274
分子式: C28H30CIN5O4S 分子量: 568.09

简介: SU11274 是一种选择性的Met抑制剂,IC50值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
别名:PKI-SU11274;SU11274 (3Z)-N-(3-Chlorophenyl)-3-({3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl}methylene)-N-methyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-5-sulfonamide
物理性状及指标:
外观:………………粉末
溶解性:……………DMSO:92 mg/mL (161.94 mM);Water:Insoluble;Ethanol :2 mg/mL (3.52 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SU11274是一种选择性Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。

靶点

Met
(Cell-free assay)

0.01 μM

体外研究

SU11274作用于Met时,选择性比作用于Flk时选择性高50倍,比作用于其他酪氨酸激酶,如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时,SU11274处理,抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,IC50<3 μM,不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长,包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长,SU11274处理,也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移,按1 μM 和5 μM处理,抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化,及 HGF依赖的细胞增殖和活动,IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞,抑制 HGF诱导的细胞生长,IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理,使细胞周期停在G1期,使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡,按1 μM处理,凋亡达24%。SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞,抑制细胞活力,IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。SU11274 是一种选择性的Met抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7603 mL

8.8014 mL

17.6028 mL

5 mM

0.3521 mL

1.7603 mL

3.5206 mL

10 mM

0.1760 mL

0.8801 mL

1.7603 mL

50 mM

0.0352 mL

0.1760 mL

0.3521 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

体外Met激酶实验 :
构建含人c-Met胞浆域与谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合的嵌合蛋白,然后在SF9细胞中表达。使用c-Met 激酶GST融合蛋白进行ELISA为基础的Met生化实验,使用随机共聚物聚(Glu:Tyr)(4:1)固定在微孔板上,作为底物。使用不同浓度SU11274 在含5 μM ATP,10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA,和0.1 mM 原钒酸钠 的buffer中测定IC50值。激酶反应在室温下进行5分钟。使用辣根过氧化物酶标记的抗-pTyr抗体测定底物磷酸化的程度。

细胞实验:

  • Cell lines:BaF3.TPR-MET, H69 和 H345
  • Concentrations:溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time:24, 48,和72小时
  • Method:使用不同浓度SU11274 处理细胞24, 48,和 72 小时。通过MTT实验或台酚蓝染色测定存活细胞数。进行荧光激活细胞分选分析,通过通过碘化丙啶染色和膜联蛋白V阳性染色分别测定细胞周期和凋亡。

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

25mg, 5mg

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