基本信息：
| 分子式 | C7H5N5S2 |
结 构 式 |
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| 分子量 | 223.28 | ||
| CAS No. | 2645-32-1 | ||
| 储存条件 | -20℃，避光防潮密闭干燥 | ||
| 运输条件 | 湿冰运输 |
简介：PR-619是一种DUB抑制剂，作用于USP4，USP8，USP7，USP2和USP5，EC50分别为3.93，4.9，6.86，7.2和8.61μM。PR-619可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡。
别名：2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色固体
溶解性：…………………DMSO：3mg/mL
有机溶剂残留：…………符合ICH及中国药典规定
纯度：……………………＞98%
生物活性
| 产品描述 | PR-619 is a broad-range and reversible DUB inhibitor with EC50s of 3.93,4.9,6.86,7.2,and 8.61μM for USP4,USP8,USP7,USP2,and USP5,respectively.PR-619 induces ER Stress and ER-Stress relatedapoptosis. |
| 靶点 | EC50:3.93μM(USP4),4.9μM(USP8),6.86μM(USP7),7.2μM(USP2),8.61μM(USP5) |
| 体外研究 | PR-619(5、7.5和10μM)诱导T24和BFTC-905细胞发生内质网应激和内质网应激相关的细胞凋亡。PR-619以剂量依赖性方式诱导多聚泛素化、Bcl-2下调和并发PARP裂解。PR-619在UC细胞中诱导G0/G1期阻滞。 |
| 体内研究 | PR-619(10 mg/kg/天)增强顺铂对裸鼠的顺铂初治和顺铂耐药UC异种移植物的抗肿瘤作用。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PR-619是一种DUB抑制剂，作用于USP4，USP8，USP7，USP2和USP5，可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4787 mL | 22.3934 mL | 44.7868 mL |
| 5 mM | 0.8957 mL | 4.4787 mL | 8.9574 mL |
| 10 mM | 0.4479 mL | 2.2393 mL | 4.4787 mL |
| 50 mM | 0.0896 mL | 0.4479 mL | 0.8957 mL |
【注意】
- 我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理（如0.22μm滤膜过滤），除去热原细菌，否则会导致染菌。
- 溶解性是在室温下测定的，如果温度过低，可能会影响其溶解性。
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。
- 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
- 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
参考文献
[1]. Altun M, et al. Activity-based chemical proteomics accelerates inhibitor development for deubiquitylating enzymes. Chem Biol. 2011 Nov 23;18(11):1401-12.
[2]. Bertuccio CA, et al. Anterograde trafficking of KCa3.1 in polarized epithelia is Rab1- and Rab8-dependent and recycling endosome-independent. PLoS One. 2014 Mar 14;9(3):e92013.
[3]. Seiberlich V, et al. The small molecule inhibitor PR-619 of deubiquitinating enzymes affects the microtubule network and causes protein aggregate formation in neural cells: implications for neurodegenerative diseases. Biochim Biophys Acta. 2012 Nov;1823.
[4]. Kuan-Lin Kuo, et al. The Deubiquitinating Enzyme Inhibitor PR-619 Enhances the Cytotoxicity of Cisplatin via the Suppression of Anti-Apoptotic Bcl-2 Protein: In Vitro and In Vivo Study. Cells. 2019 Oct 17;8(10):1268.