Indiplon

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Indiplon;茚地普隆
分子式:C20H16N4O2S 分子量: 376.43
简介:Indiplon是一种强效GABAA受体正变构调节剂,作用于苯并二氮位点(作用于大鼠额皮质和小脑,Ki值分别是1.2和1.7nM)。
别名:NBI 34060;Indiplon;茚地普隆
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:10mM
λmax:……………230, 312, 347 nm
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性
Indiplon是一种强效GABAA受体正变构调节剂,作用于苯并二氮位点(作用于大鼠额皮质和小脑,Ki值分别是1.2和1.7nM)。作用靶点为GABAA受体。体外实验表明Indiplon对含有α1亚基的受体具有高特异性(α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2和α5β2γ2受体的EC50值分别为2.6,24,60和77nM),是其他受体的10倍。体内研究显示Indiplon具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥的功能,可以口服。Indiplon作为一种新型的镇静催眠药,近来被批准用于治疗失眠。Indiplon通过调节GABA受体复合物的亚基,从而发挥镇静功能。相比其他受体而言,Indiplon对GABAA受体具有更好的亲和性和特异性。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Indiplon是一种吡唑并嘧啶,可作为GABAA受体的高亲和力正变构调节剂,以剂量依赖性和可逆性方式增强GABA激活的氯化物电流。 与α2,α3或α5(EC50 = 24,60和77nM)相比,Indiplon对α1亚基(EC50 = 2.6 nM)具有选择性。通过这一作用,indiplon具有镇静和催眠作用,可改善睡眠发作,维持和持续时间。
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规格

20mg, 5mg

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