Selumetinib (AZD6244)

¥380.00¥980.00

SKU: MB3241 分类: , 标签:

Selumetinib ;AZD6244
分子式:C17H15BrClFN4O3 分子量: 457.68

简介: 司美替尼Selumetinib是一种高效的MEK抑制剂, 抑制MEK1的IC50为14 nM。
别名:AZD6244; ARRY-142886;Selumetinib;1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-chlorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1- methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:91 mg/mL warmed (198.82 mM)Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK抑制剂,对MEK1的IC50为14 nM,对MEK2的Kd值为530 nM。它也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。

特性

AZD6244是第一个处于随机二期研究的MEK抑制剂。

靶点

MEK1
(Cell-free assay)

MEK1
(Cell-free assay)

MEK2
(Cell-free assay)

14 nM

99 nM(Kd)

530 nM(Kd)

体外研究

AZD6244是ATP非竞争性的抑制剂,在IC50浓度小于40 nM时使ERK1/2的磷酸化作用失活。AZD6244也通过抑制ERK1/2和p90RSK的磷酸化抑制原代HCC细胞的生长,同时伴随着caspase-3和caspase-7分裂的加强, 及断裂的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的增多。AZD6244在P38,JNK,PI3K,及MEK5/ERK5通路中的作用不大。AZD6244对感知乳腺癌细胞系中的raf突变和非小细胞肺癌细胞系中的ras突变很灵敏。

体内研究

活体研究显示AZD6244在2-1318, 5-1318, 及26-1004 4-1318移植物中明显抑制ERK1/2的磷酸化,并且在原代2-1318细胞中通过激活caspase通路诱导细胞凋亡。HT-29移植瘤是携带B-raf突变的直肠瘤模型,AZD6244 在100mg/kg剂量时可以抑制HT-29移植瘤中肿瘤的增长,并且AZD6244作用下的肿瘤指数比吉西他滨作用下的肿瘤指数要好。另外,AZD6244可以抑制HCC移植瘤的增长,HCC移植瘤的增长与细胞凋亡的增多,及细胞周期调控的减量调节有关。包括:cyclin D1, cdc-2, CDK 2 ,CDK4, cyclin B1, 及 c-Myc。

美仑相关产品推荐

MB4066

AZD8330

MB4069

Binimetinib, ARRY-438162

MB4067

BIX 02188

MB4064

Pimasertib (AS-703026)

MB9629

SL-327

MB5401

Trametinib (GSK1120212)

MB4063

U0126-EtOH

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。司美替尼Selumetinib是一种高效的MEK抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1849 mL

10.9247 mL

21.8493 mL

5 mM

0.4370 mL

2.1849 mL

4.3699 mL

10 mM

0.2185 mL

1.0925 mL

2.1849 mL

50 mM

0.0437 mL

0.2185 mL

0.4370 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

激酶实验:
在杆状病毒感染的hi5昆虫细胞中表达的组成型的氮端用六聚组氨酸标记的MEK1,通过金属亲和层析、离子交换及凝胶过滤纯化。MEK1的活性评估通过测量[γ-33P]ATP 作用于ERK2的示踪[γ-33P]磷酸的渗透率。实验在96孔板中进行,保温混合物由25 mM HEPES (pH 7.4), 10 mM MgCl2, 5 mM β-甘油磷酸 100 μM 原钒酸钠, 5 mM DTT, 5 nM MEK1, 1 μM ERK2, 和AZD6244 (溶解在 1% DMSO)组成。加入10 μM ATP (0.5 μC k[γ-33P]ATP/每孔)反应开始,然后在室温下温育45分钟。加入同等量的25%的三氯乙酸反应停止,使蛋白沉淀。沉淀的蛋白加到玻璃纤维过滤板上,用0.5%的磷酸冲洗掉过量的示踪ATP,然后在液体闪烁计数管中计算放射性。通过在反应混合物中改变ATP的量来决定ATP相关性。

细胞实验:

  • Cell lines:原代HCC细胞系包括2-1318, 4-1318和26-1004细胞
  • Concentrations:10 μM 左右
  • Incubation Time:24或48小时
  • Method:

肿瘤细胞按2.0×104密度接种,温育48小时,然后用培养基清洗细胞两次。用不同浓度的AZD6244处理细胞24小时或者48小时。细胞活力通过MTT实验来测定。用溴脱氧核苷尿嘧啶试剂盒测定细胞增殖。
(Only for Reference)

动物实验:

  • Animal Models:携带HCC移植瘤的SCID鼠
  • Formulation:溶于水中
  • Dosages:50或100mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

200mg, 50mg

相关文档

购物车

欢迎来到 美仑生物!