Tasimelteon;BMS214778

¥900.00

规格: 10mg

CAS 号:他司美琼
英文名字:Tasimelteon;BMS214778
质量标准:>98%,MT1和MT2受体激动剂

SKU: MB3307-1 分类: , 标签:

Tasimelteon;BMS214778;他司美琼
分子式:C15H19NO2 分子量: 245.32

简介:他司美琼Tasimelteon是褪黑素MT1和MT2受体激动剂。
别名:BMS-214778; VEC-162; Propanamide, N-[[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-4-benzofuranyl)cyclopropyl]methyl]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 49 mg/mL (199.73 mM)
含量:………………>98%

储存条件:-20 ℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

产品描述 Tasimelteon是一种选择性双褪黑素受体(MT1 /是)受体激动剂是受体的亲和力大2.1 – -4.4倍认为调节昼夜节律移相(Ki = 0.0692 nM和Ki = 0.17 nM NIH-3T3 CHOeK1细胞,分别),比MT1受体(Ki = 0.304 nM和Ki = 0.35 nM),分别)。
靶点
MT2 receptor MT1 receptor
9.8(pKi) 9.45(pKi)
体外研究 Tasimelteon是一种昼夜节律调节器,通过与褪黑素MT1和MT2受体结合,重置下丘脑视交叉上核的主时钟,使其成为双褪黑素受体激动剂。tasimelteon对MT2受体的亲和力是MT1受体的4倍。
体内研究 在大鼠和猴子中,tasimelteon的半衰期约为2小时,比褪黑素的半衰期长。Tasimelteon的平均绝对生物利用度约为38.3%。对tasimelteon的代谢产物进行IV处理后,口服-静脉接触比较高,代谢物-父母比降低,这表明尽管tasimelteon受到了第一次代谢的影响,但其代谢的相当一部分发生在术后,而不是在术前。口服和静脉tasimelteon均有良好的耐受性。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Tasimelteon是一种褪黑素MT1和MT2受体激动剂。褪黑素受体Tasimelteon是一种新型的昼夜节律调节器,是FDA或欧洲药物管理局(EMA)批准的第一种治疗非24小时睡眠-觉醒障碍(Non-24)的产品。Tasimelteon是一种强有力的特异性褪黑激素(MT1和MT2)受体激动剂,对MT2受体的亲和力是后者的2 – 4倍。

储液配置 :

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 4.0763 mL 20.3815 mL 40.7631 mL
5 mM 0.8153 mL 4.0763 mL 8.1526 mL
10 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0763 mL
50 mM 0.0815 mL 0.4076 mL 0.8153 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

10mg

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