Safinamide Mesylate

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SKU: MB3400 分类: , 标签:

Safinamide Mesylate;沙芬酰胺甲磺酸盐
分子式:C17H19FN2O2.CH4O3S 分子量:398.45

简介: Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂。
别名:PNU-151774E,FCE28073
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (200.77 mM);Water:80 mg/mL (200.77 mM);Ethanol:13 mg/mL (32.62 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。

特性

对MAO-B的抑制作用是对MAO-A的5,000多倍。

靶点

MAO-B 98 nM

体外研究

Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂,在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM,在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na+通道-结合位点II具有高亲和力,在大鼠皮质膜中IC50为8 μM。Safinamide以浓度和状态依赖的方式抑制大鼠皮层神经元快速的Na+流。Safinamide阻断大鼠皮层神经元中N型Ca2+流,IC50为23 μM。Safinamide抑制大鼠海马突触体中去极化诱导的谷氨酸盐释放,IC50为9 μM。在加入veratridine 前,safinamide培育1小时,通过阻断开放的电压依赖性Na+和 Ca2+通道,降低大鼠原代皮层神经元的神经元细胞损伤,IC50为1.4 μM。Safinamide与人MAO B结合,Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合,占据黄素和入口空腔。

体内研究

Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B,IC50为0.6 mg/kg,从第8小时开始,MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前,Safinamide腹腔内给药,能够防止海马神经元损失,10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下,100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后,对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%),在血浆中快速吸收,0.5-2小时内达到峰值后开始下降,在 小鼠,大鼠,和猴子体内的终末半衰期分别为3,7,和13小时。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Safinamide Mesylate是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。可作为相关领域的科研试剂。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.5097 mL

12.5486 mL

25.0973 mL

5 mM

0.5019 mL

2.5097 mL

5.0195 mL

10 mM

0.2510 mL

1.2549 mL

2.5097 mL

50 mM

0.0502 mL

0.2510 mL

0.5019 mL

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models:DA缺失的C57BL小鼠
  • Formulation:无菌的0.9%氯化钠溶液
  • Dosages:20 mg/kg
  • Administration:腹腔内单剂量注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

200mg, 50mg

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