SCH772984

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SKU: MB3432 分类: , 标签:

SCH-772984;SCH772984
分子式:C33H33N9O2分子量:587.67

简介:SCH772984 有效抑制ERK1和ERK2活性,IC50分别为 4 和 1 nM。
别名:3-Pyrrolidinecarboxamide, 1-[2-oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4- pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-, (3R)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄至黄色粉末
溶解性:……………DMSO 14 mg/mL warmed (23.82 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。

特性

SCH772984不直接抑制MEK1, MEK2, BRAF, 或 CRAF酶活性。

靶点

ERK2
(Cell-free assay)

ERK1
(Cell-free assay)

1 nM

4 nM

体外研究

SCH772984是新型,选择性,ATP竞争性的ERK1/2抑制剂。SCH772984抑制ERK底物p90核糖体S6激酶(T359/S363 磷酸化-RSK)的磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。SCH772984也能抑制ERK自身活化环中残基的磷酸化。SCH772984分别抑制约88%和49%BRAF突变型或RAS-突变型肿瘤细胞系,EC50值<500 nM。

体内研究

SCH772984按耐受剂量处理移植瘤模型,诱导肿瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制剂的模型,有效抑制MAPK信号和细胞增殖。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。

储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.7016 mL

8.5082 mL

17.0164 mL

5 mM

0.3403 mL

1.7016 mL

3.4033 mL

10 mM

0.1702 mL

0.8508 mL

1.7016 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

ERK2 IMAP 酶实验:
SCH772984作用于纯化的ERK2或ERK1,按一式两份进行8点稀释曲线。酶添加到实验板中。与化合物温育,然后加入底物肽和ATP溶液中。384孔板中每孔加入14μl稀释的酶(每组反应含0.3ng活性ERK2)。实验板轻轻震荡混合试剂,然后在室温下温育45分钟。加入60μl of IMAP 结合溶液 (IMAP珠在1X结合缓冲液中按1:2200稀释)终止反应。实验板在室温下再温育0.5小时,使磷酸肽与IMAP珠完全结合。然后在 LJL分析仪上读数。

细胞实验:

  • Cell lines:BRAF突变型或 RAS突变型肿瘤系
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:5 天
  • Method:

在96孔板中进行细胞增殖实验,细胞按每孔 4,000个的密度接种。接种24小时后,使用DMSO处理细胞,9点IC50稀释 (0.001-10 μM) ,DMSO终浓度为1%。使用ViaLight发光试剂盒5天后,测定存活力。细胞系存活力检测中,使用SCH772984处理细胞4天,然后进行CellTiterGlo发光细胞活力检测。

动物实验:

  • Animal Models:裸鼠
  • Formulation:–
  • Dosages:12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

20mg, 5mg

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