羟乙磺酸喷他脒

¥180.00

规格: 100mg

CAS 号:140-64-7
英文名字:Pentamidine isethionate
质量标准:>98%,BR

库存详情未设置 SKU: MB3441-1 分类: , 标签:

Pentamidine isethionate;羟乙磺酸喷他脒
分子式:C19H24N4O2.2C2H6O4S 分子量:592.68

简介: 喷他脒羟乙磺酸盐Pentamidine羟乙基磺酸是一抗生素试剂,临床上用于肺囊虫肺炎的预防和治疗。 本品也是一种PRL磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
别名:1,5-Bis(p-amidinophenoxy)pentane bis(2-hydroxyethanesulfonate salt), Pentamidine isethionate;羟乙磺酸喷他脒
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (168.72 mM);Water:100 mg/mL (168.72 mM);Ethanol:Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Pentamidine 是一种PRL磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。

靶点

PRL Phosphatases

体外研究

Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说,Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合,并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外,Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能,也会抑制核酸,蛋白质,磷脂,以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶,包括胰蛋白酶,同时会减少细胞耗氧量。Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对L. infantum前鞭毛体表现出细胞毒性,IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6%L. infantum前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品,2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体,G1:77.0比15.0%;S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合,并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中,1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中,10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1,PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9),结肠癌细胞系(WM480),和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。

体内研究

Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中,Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低P. carinii的存活性能。在75%的动物中,5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除Pneumocystis carinii肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间, 250微克pentamidine处理过的小鼠体内,肿瘤大小与治疗起始点相似,而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快,以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。抗生素试剂,临床上用于肺囊虫肺炎的预防和治疗。本品也是 一种PRL磷酸酶抑制剂,也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。被用作神经保护;抑制脑内构成型一氧化氮合酶;天冬氨酸受体拮抗剂。可用于相关领域科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.6873 mL 8.4363 mL 16.8725 mL
5 mM 0.3375 mL 1.6873 mL 3.3745 mL
10 mM 0.1687 mL 0.8436 mL 1.6873 mL
50 mM 0.0337 mL 0.1687 mL 0.3375 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验: 体外酪氨酸蛋白磷酸酯酶试验:
单个PTPases (0.01 微克/反应)在50微升PTPase缓冲液[50 mM Tris (pH 7.4)]中于22 ℃下在抑制剂化合物存在或者不存在下培养10分钟。随后加入基底(0.2 mM 磷酸酪氨酸多肽),并使其在22 ℃下反应18小时。单个反应的PTPase活性通过加入100微升孔雀石绿溶液(UBI)测定,然后通过广谱测定法(A660 nm)定量被PTPase从多肽基质中解离出的游离磷酸盐数量。相对PTPase活性通过公式 [(PTPase 在抑制剂化合物存在下的活性)/(PTPase在化合物不存在下的活性) * 100%]计算。在重组PTPases不存在的情况下进行的反应,仅作为对照组,并且没有表现出可检测的PTPase活性。
细胞实验:
  • Cell lines:人类结肠癌细胞系WM480
  • Concentrations:0.1-10微克/毫升
  • Incubation Time:6天
  • Method:细胞在包含RPMI 1640的10% FCS培养基中清洗两次,再悬浮在10% FCS培养基中,于37 ℃下培养16小时,然后于37 ℃下在含有不同量Pentamidine的10% FCS培养基中培养6天。通过MTT试验确定增殖测定中细胞的数量。
动物实验:
  • Animal Models:人类黑色素瘤异种移植WM9
  • Formulation:水
  • Dosages:0.25毫克
  • Administration:每2周臀部肌肉注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

100mg

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