STF-62247

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CAS 号: 315702-99-9
英文名字:STF-62247
质量标准:>98%,BR
货号: MB3463

STF-62247;STF-62247
分子式:C15H13N3S 分子量:267.35

简介: STF-62247是一个TGN抑制剂,在RCC4 和RCC4/VHL细胞中的IC50分别是0.625 μM和16 μM。
别名:N-(3-Methylphenyl)-4-(4-pyridinyl)-2-thiazolamine;STF-62247
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:53 mg/mL (198.24 mM);Water:Insoluble;Ethanol:3 mg/mL (11.22 mM)
含量:………………>98%

储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

STF-62247对缺乏VHL的肾细胞具有选择毒性和抑制细胞生长作用;作用于VHL缺陷的细胞比作用于野生型(VHL+)选择性高25倍。

体外研究

在体外,STF-62247以HIF无关的方式对野生型VHL与VHL-缺陷型肾细胞癌(RCC)表现出细胞毒性和肿瘤生长抑制活性,IC50分别为16 μM和0.625 μM。此外,在VHL-缺陷细胞中,STF-62247也会通过增加酸化作用,并诱导自我吞噬,导致细胞死亡。STF-62247特异性诱导巨自噬,并通过干扰VHL缺失的细胞中高尔基体-内质网转运,增强自噬体和溶酶体的融合以形成自溶酶体。一项最近的研究表明STF-62247的自我吞噬诱导以VHL依赖的方式增加低氧环境下RCC对辐射的敏感性。

体内研究

在体内小鼠模型中,STF-62247(8 mg/kg,i.p.)显著降低VHL-缺失的SN12C肿瘤细胞中的肿瘤生长。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。STF 62247是VHL肾癌细胞自噬的选择性诱导剂。STF-62247诱导了von Hippel-Lindau缺陷肾癌细胞中大液泡的形成,这是自噬的一个特征,STF-62247可作为自噬诱导细胞信号通路研究的阳性对照。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.7404 mL

18.7021 mL

37.4042 mL

5 mM

0.7481 mL

3.7404 mL

7.4808 mL

10 mM

0.3740 mL

1.8702 mL

3.7404 mL

50 mM

0.0748 mL

0.3740 mL

0.7481 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验:
  • Cell lines:SN12C 和 RCC4
  • Concentrations:0 到 40 μM
  • Incubation Time:24小时
  • Method:对于细胞活性,100,000细胞接种于12孔板。第二天,1.25 μM STF-62247加入1 mM 3-MA存在或不存在的培养基,在37℃下培养24小时。细胞胰蛋白化,并通过台盼蓝排除法计数。对于XTT测定法,5000 RCC4与VHL细胞和仅5000 RCC4,或者2,500 SN12C与VHL shRNA细胞和仅2,500 SN12C接种于96孔板。第二天,载体(DMSO),和连续稀释的STF-62247加入到培养基。4天后,将培养基吸出,包含0.3 mg/ml XTT溶液的无酚红培养基,20% FCS和2.65 mg/ml N-甲基吩嗪硫酸甲酯 (PMS)加入到细胞中,在37℃下培养1-2小时。XTT的代谢通过在酶标仪上测量450 nm下的吸光度定量。

动物实验:

  • Animal Models:SN12C,SN12C-VHL shRNA 或 786-O 细胞皮下注射到免疫缺陷小鼠的胁部。
  • Formulation:STF-62247在DMSO中溶解,然后在水中稀释
  • Dosages:≤8 mg/kg
  • Administration:腹腔注射给药

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg

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