产品简介：
LXR-623 是有效透过血脑屏障的LXR激动剂，对 LXR-β 和 LXR-α 的IC50值分别为 179 和 24 nM。
分子式：C21H12ClF5N2 分子量：422.78
别名：2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole, CID 16734800, LXR-623, LXR623
物理性状及指标：
外观：…………白色至类白色粉末
溶解性：………DMSO：84 mg/mL (198.68 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：84 mg/mL warmed (198.68 mM)
含量：…………>98%
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | LXR-623是一种新型的liver X-receptor(LXR)激动剂，对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通过血脑屏障。 |
|---|---|
| 靶点 |
LXR-β
24 nM LXR-α
179 nM |
| 体外研究 | LXR-623抑制LDLR表达，增加ABCA1外流性转运蛋白的表达并诱导GBM细胞的大幅度细胞死亡。脑转移性乳腺癌细胞MDA-MB-361对LXR-623依赖性细胞死亡高度敏感。在GBM细胞中，LXR-623抑制LDL吸收并诱导胆固醇外流，导致细胞内胆固醇含量显著降低。正常脑细胞对LXR-623不敏感，可能是由于正常细胞依赖于内源性胆固醇合成、通过合成羟固醇维持完整的负反馈效应。 |
| 体内研究 | LXR-623在体内可被迅速吸收，峰浓度（Cmax）出现在给药后约2小时。Cmax和浓度时间曲线下面积成剂量正比关系。平均半衰期为41-43小时。在LDLr敲除的动脉粥样硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上调其肠道ABCG5和ABCG8表达、减少动脉粥样化的负担，而不影响血清或肝脏胆固醇和甘油三脂。在具有恶性胶质瘤的小鼠 中，LXR-623具有大脑渗透性并导致肿瘤消退，降低胆固醇水平并诱导细胞死亡。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。WAY-252623 (LXR623)是一种口服、有效、高选择性的肝X受体激动剂(LXRs)，可显著降低总胆固醇和ldl -胆固醇。WAY-252623可降低小鼠LDLR(-/-)动脉粥样硬化模型的病变进展。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3653 mL | 11.8265 mL | 23.6530 mL |
| 5 mM | 0.4731 mL | 2.3653 mL | 4.7306 mL |
| 10 mM | 0.2365 mL | 1.1826 mL | 2.3653 mL |
| 50 mM | 0.0473 mL | 0.2365 mL | 0.4731 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:Human PBMC Concentrations:2 μM Incubation Time:18 h Method:将纯化的PBMC重悬与培养基中(RPMI + 10% FBS + 1% penicillin/streptomycin + 1% L-glutamine)，然后将其转移至6孔板中，细胞密度为5 × 106个/孔，加入2 μM LXR-623或vehicle(DMSO). 培养18小时后，提取RNA并进行qPCR分析，分析 LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, PLTP 的表达。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:C57/Bl6小鼠 Formulation:0.1% DMSO Dosages:30 mg/kg Administration:口服 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
