产品简介：
GW3965 hydrochloride是LXR的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50分别为190 和 30 nM。
分子式：C33H31ClF3NO3·HCl 分子量：618.51
别名：3-[3-[N-(2-Chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 16 mg/mL warmed (25.86 mM)；Water：Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | GW3965 HCl是一种有效的，选择性LXR激动剂，作用于hLXRα和hLXRβ，无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
hLXRβ
(Cell-free assay) 30 nM(EC50) LXRα/SRC1 LiSA
(Cell-free assay) 125 nM(EC50) hLXRα
(Cell-free assay) 190 nM(EC50) |
| 体外研究 | GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα，在无细胞配体检测试验中，EC50 为125 nM。GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性，在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外，GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中，GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子，包括IL-8，单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。 |
| 体内研究 | 在小鼠体内，GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍，并使循环水平提高30%，Cmax为12.7 μg/mL ，t1/2为2小时。在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内，GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达，并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内，GW3965降低Ang II介导的血压增加，并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中，GW3965导致LDLR降解，增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达，从而有效促进肿瘤细胞死亡。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。GW3965 hydrochloride是LXR的激动剂，抑制hLXRα 和 hLXRβ，本品适用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6168 mL | 8.0839 mL | 16.1679 mL |
| 5 mM | 0.3234 mL | 1.6168 mL | 3.2336 mL |
| 10 mM | 0.1617 mL | 0.8084 mL | 1.6168 mL |
| 50 mM | – | – | – |
| 动物实验 |
Animal Models:C57BL/6 小鼠 Formulation:GW3965 溶解在 0.5% 甲基纤维素中 Dosages:≤10 mg/kg Administration:口服 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
