产品简介：
PA-824(Pretomanid)可作用于肺结核，MIC为<1 μg/mL。
分子式：C14H12F3N3O5 分子量：359.26
别名： (S)-PA 824, PA 824, Pretomanid；(6S)-6,7-Dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-5H-Imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
物理性状及指标：
外观：………………白色至棕色粉末
溶解性：……………DMSO：72 mg/mL (200.41 mM)；Water：Insoluble；Ethanol：16 mg/mL (44.53 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | PA-824是一种抗肺结核药，作用于tuberculosis，MIC为<1 μg/mL。 |
|---|---|
| 特性 | 实验性抗结核药。 |
| 靶点 | tuberculosis |
| 体外研究 | 在体外，PA-824对来自亚洲(印度和韩国) 和全美国(MIC < 1 μg/ml)的多药耐药临床菌株表现出高活性，并且对药物敏感性和多药耐药性结核杆菌菌株同样有效(MICs 范围，0.039到0.531 μg/ml)。一项最近的研究表明PA-824耐药基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的单核苷酸多态性对PA-824 MICs (≤ 0.25 μg/ml)无显著影响。 |
| 体内研究 | 在急性肺结核小鼠模型中，PA-824表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤活性：溶于MC的PA-824，50 mg/kg，使肺中CFU产生超过1-log的减少；100 mg/kg，产生2-log的减少；300 mg/kg，产生3-log的减少。此外，PA-824(100 mg/kg)在环糊精/卵磷脂中长期治疗导致细菌负荷量减少，在肺和脾中低于500 CFU。在肺结核小鼠模型中，PA-824表现出时间依赖性抗菌活性，24天中观察到的最大杀菌作用为0.1 log CFU/天。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PA-824是一种对复制和非复制结核分枝杆菌都有作用的前药。它被deazaflavin(辅因子F420)依赖硝基还原酶激活。PA-824是一种抗结核药物，具有多种作用机制，包括细胞壁抑制和呼吸中毒。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7835 mL | 13.9175 mL | 27.8350 mL |
| 5 mM | 0.5567 mL | 2.7835 mL | 5.5670 mL |
| 10 mM | 0.2783 mL | 1.3917 mL | 2.7835 mL |
| 50 mM | 0.0557 mL | 0.2783 mL | 0.5567 mL |
| 细胞实验 |
Cell lines:结核分枝杆菌 H37Rv Concentrations:2.0 μg/mL – 8.0 pg/mL Incubation Time:21天 Method:一种用于测定MICs的方法通过微量稀释平板法使用结核分枝杆菌H37Rv进行。INH以500 μg/ml的原浓度溶解于无菌的双蒸馏水中。PA-824溶解于100%二甲基亚砜(DMSO)，原浓度为100 μg/ml。两种化合物的一系列1:2稀释物在单独的96微孔板中使用相同稀释剂制备。96孔圆底微量滴定测定板内部的60孔接种98 μl细菌悬浮液。将2μl每种药物转移到包含细菌的测试板。INH在孔中的终浓度范围为10.0到0.039 μg/mL；PA-824的终浓度范围为2.0 μg/mL到8.0 pg/mL。测试板在37 °C下至少培养21天，然后观察3到4天以评估生长的改变。生长的抑制通过肉眼检查和分光光度计在OD600下测定。 |
|---|---|
| 动物实验 |
Animal Models:γ干扰素基因被破坏的(GKO)小鼠，通过小剂量气雾剂暴露于结核分枝杆菌Erdman被感染。 Formulation:PA-824溶于0.5%甲基纤维素(MC)或环糊精/卵磷脂(CM2)中。 Dosages:≤300 mg/kg Administration:口服给药 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。