替比培南;替比培南酯

¥300.00

规格: 100mg

CAS 号:161715-24-8
英文名字:Tebipenem pivoxil
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB3482-1 分类: ,

替比培南;替比培南酯;Tebipenempivoxil
分子式:C22H31N3O6S2分子量:497.63

简介:Tebipenem pivoxil是一种新型口服的 Carbapenem抗生素,用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。

别名:替比培南匹伏酯;L-084; Orapenem; L084; L 084;[(2,2-Dimethylpropanoyl)oxy]methyl (4R,5S,6S)-3-{[1-(4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)azetidin-3-yl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 99 mg/mL;Ethanol 87 mg/mL;Water Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:2-8 ℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性:
Tebipenem pivoxil是一种新型口服的 Carbapenem抗生素,用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。
体外研究显示Tebipenem Pivoxil具有高的肠道顶膜渗透性,因多个肠的运输路线,包括摄取转运子,诸如OATP1A2和OATP2B1以及简单的扩散。Tebipenem Pivoxil迅速转化为tebipenem(TBPM),Tebipenem Pivoxil的活性形式。 Tebipenem Pivoxil被迅速吸收,并且在小鼠,大鼠,狗和猴中生物利用度分别为71.4%,59.1%,34.8%和44.9%。Tebipenem在MIC两倍浓度时在处理2小时后显示出最强杀菌活性。 Tebipenem显示出了对于PBP1A和PBP2B,高分子量的酶,以及用于PBP3,一种低分子量的酶更高的亲和力,比PBP2X。Tebipenem具有抗Neisseria gonorrhoeae强效活性;其活性与cefixime一样具有最有效的口服抗生素活性。
体内研究显示Tebipenem导致83%的存活率,Amoxicillin导致25%的存活率,在中耳炎动物模型中存活率为0%。与发色底物nitrocefin,Tebipenem在较低的微摩尔浓度表现出缓慢的紧密结合抑制作用。 Tebipenem酰基-酶复合物保持稳定超过90分钟,并作为共价结合的药物的混合物和结合的复古羟醛裂解产物存在。

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。一种新型口服的Carbapenem抗生素,用于治疗鼻咽喉及呼吸道感染。
储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.0095 mL 10.0476 mL 20.0953 mL
5 mM 0.4019 mL 2.0095 mL 4.0191 mL
10 mM 0.2010 mL 1.0048 mL 2.0095 mL
50 mM 0.0402 mL 0.2010 mL 0.4019 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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http://www.meilune.com/article.php?id=374

参考文献
[1] Kato K, et al. Mol Pharm,?010, 7(5), 1747-1756.
[2] Kijima K, et al. Jpn J Antibiot,?009, 62(3), 214-240.
[3] Kobayashi R, et al. Antimicrob Agents Chemother,?005, 49(3), 889-894.?

[4] Muratani T, et al. Jpn J Antibiot,?009, 62(2), 116-126.

规格

100mg

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