索非布韦；Sofosbuvir ；GS-7977
分子式：C22H29FN3O9P分子量：529.45
简介：索非布韦PSI-7977是HCVRNA复制抑制剂，EC50为92 nM。
别名：Sofosbuvir；PSI-7977；GS-7977
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO100 mg/mL warmed；Ethanol 100 mg/mL； Water11 mg/mL warmed
含量：………………>99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977) 是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。作为HCV NS5B聚合酶抑制剂, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA复制,EC50分别为92 nM 和 1.07 μM，EC90 分别为0.29 μM和 2.99 μM, 相应地，克隆A细胞与 PSI-7977 温育，比克隆A细胞与 PSI-7976温育，产生更高浓度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，形成 PSI-352707，比PSI-7976效果高30多倍。S282T NS5B 聚合酶突变型而不是S96T 突变型抗PSI-7977，EC90从0.42 μM 提高到7.8 μM。在 8天 细胞毒性检测中， PSI-7977作用于Huh7, HepG2, BxPC3, 和CEM细胞没有毒性，即使浓度高达100 μM。PSI-7977处理HepG2细胞14天，抑制mtDNA和rDNA, IC90分别为72.1 μM和 68.6 μM。PSI-7977有效抑制基因型(GT) 1a, 1b, 和 2a复制，以及含GT 2a, 2b,和3a NS5B聚合酶的嵌合复制。 JFH-1 NS5B 区序列分析说明 选择在 S282T出现前后的其他氨基酸变化,包括T179A, M289L, I293L, M434T, 和H479P, 必需抗PSI-7977。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977)是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
- Cell lines: Huh7, HepG2, BxPC3, 和 CEM
- Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~100 μM
- Incubation Time: 8 天
- Method: 使用不同浓度PSI-7977处理细胞8天。在生长末期,每孔中加入CellTiter 96 AQueous One Solution 细胞增殖检测试剂盒中的MTS染料，实验板再温育2小时。使用 Victor3 酶标仪在490 nm处测定吸光值。通过含细胞和PSI-7977的孔中吸光值与未处理对照细胞组吸光值，而测定IC50值。
【注意】
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参考文献
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[2] Sofia MJ, et al. J Med Chem, 2010, 53(19), 7202-7218.
[3] Lam AM, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(6),
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