产品简介:
本品是有效的、选择性的VPS34抑制剂。
分子式:C21H25N7O 分子量:391.47
别名:VPS34 inhibitor 1;Compound 19;PIK-III analogue
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 78 mg/mL (199.24 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:
-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:
2~8℃运输
产品描述 | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。 |
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靶点 | VPS34 (Cell-free assay) 15 nM |
体外研究 | Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。 |
体内研究 | 在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后,化合物能在其体内被快速吸收,具有中等水平的系统清除率(30 mL/min/kg,约为33%的肝血流量)、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性,compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19,每两天一次,处理7天,将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内,Compound 19可抑制自噬反应。 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5545 mL | 12.7724 mL | 25.5447 mL |
5 mM | 0.5109 mL | 2.5545 mL | 5.1089 mL |
10 mM | 0.2554 mL | 1.2772 mL | 2.5545 mL |
50 mM | 0.0511 mL | 0.2554 mL | 0.5109 mL |
细胞实验 |
Cell lines:U2OS细胞 Concentrations:0, 1, 5, 10 μM Incubation Time:24 h Method:对于抑制剂检测实验,将细胞铺于细胞板上,当细胞融合达到90%时,用DMSO或特定浓度的PIK-III/Compound 19进行处理。处理24小时后,用RIPA(含1%SDS和mini-EDTA蛋白酶抑制剂)对细胞进行裂解,匀浆后进行蛋白质定量分析。 |
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动物实验 |
Animal Models:C57BL/6小鼠 Formulation:PG (20% v/v) Dosages:10 mg/kg(p.o.)或2 mg/kg(I.V.) Administration:p.o.或i.v. |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。