NU-7441(KU-57788)
分子式：C25H19NO3S 分子量：413.49
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产品描述 |
NU7441是高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，IC50为14 nM，也抑制PI3K，IC50为5 μM。 |
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靶点 |
DNA-PK |
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IC50 |
14 nM |
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体外研究 |
NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)比抑制其他PI3K相关激酶(PIKK)家族成员选择性高，IC50为14 nM。电离辐射诱导或Etoposide诱导DNA损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441浓度为0.5 μM或1 μM时，作用于SW620和LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide,和Doxorubicin诱导的G2-M累积增多。NU7441浓度为1 μM时，引起Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性DNA-PK充足的M059-Fus-1和DNA-PK缺陷的M059 J人类肿瘤细胞。NU7441浓度为10 μM时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导RPA p34过度磷酸化。NU7441浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。NU7441浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。 |
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体内研究 |
NU7441按10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。 |
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溶解性 |
DMSO 3 mg/mL，水<1 mg/mL，乙醇<1 mg/mL |
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稳定性 |
2年-20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO |
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特征 |
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