LMK235

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SKU: MB3550 分类: , 标签:

LMK-235;LMK235
分子式:C15H22N2O4 分子量:294.35

简介: LMK-235 是一种有效的,选择性的HDAC4/5抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
别名:N-[[6-(Hydroxyamino)-6-oxohexyl]oxy]-3,5-dimethyl-benzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色粉末
溶解性:……………DMSO:58 mg/mL (197.04 mM);Water Insoluble;Ethanol:58 mg/mL (197.04 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

LMK-235是HDAC4和HDAC5的选择性抑制剂,IC50分别为11.9 nM 和 4.2 nM。

靶点

HDAC5
(Cell-free assay)

HDAC4
(Cell-free assay)

4.2 nM

11.9 nM

体外研究

LMK-235引起HDAC抑制,在对顺铂化合物敏感性不同的人癌细胞系中,IC50 <1 μM。在乳腺肿瘤细胞系MDA-MB-231,舌癌细胞系Cal27,和食道癌细胞系Kyse510中,LMK-235表现出高细胞毒性,并显著增强顺铂的细胞毒性。此外,LMK-235也对多种疟原虫生命周期阶段表现出纳摩尔级的活性。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LMK-235 是一种有效的,选择性的HDAC4/5抑制剂,本品可用于癌症治疗相关科研领域。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.3973 mL

16.9866 mL

33.9732 mL

5 mM

0.6795 mL

3.3973 mL

6.7946 mL

10 mM

0.3397 mL

1.6987 mL

3.3973 mL

50 mM

0.0679 mL

0.3397 mL

0.6795 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

HDAC IC50 分析:
化合物对7种人HDAC亚型(1,2,4 C2A,5 C2A,6,8,和11)的体外抑制活性通过荧光试验根据公司标准操作程序进行测定。IC50值使用起始浓度为10 μM ,3倍连续稀释的10种不同浓度化合物测定。TSA和vorinostat用作参考化合物。

细胞实验:

  • Cell lines:A2780,Cal27,Kyse510,和 MDA-MB-231 细胞系
  • Concentrations:~10 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:测试物质作用下的细胞存活率通过改进的MTT法测定。该测定法是基于活细胞能够将黄色MTT代谢为紫色甲瓒,可以用分光光度法检测。简而言之,A2780,Cal27,Kyse510,和MDA-MB-231细胞系以5000,7000,8000,和10 000 细胞/孔的密度接种于96孔板。24小时后,细胞暴露于增加浓度的测试化合物。72小时后,培养结束,细胞存活情况通过加入MTT溶液(5 mg/mL磷酸盐缓冲盐水)测定。甲瓒沉淀物溶解于DMSO。吸光度在544nm 和 690 nm下通过FLUOstar酶标仪测量。

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

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规格

10mg, 50mg

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