Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

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SKU: MB3565 分类: , 标签:

JNJ26481585;Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl
分子式:C21H28Cl2N6O2 分子量:467.39

简介: Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效。
别名:JNJ26854165(Quisinostat) 2HCl;JNJ 26481585 dihydrochloride;Quisinostat dihydrochloride;Quisinostat 2HCl;Quisinostat 2HCl, 98%, a new type HDAC inhibitor
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:79 mg/mL (169.02 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效,无细胞试验中IC50为0.11 nM,作用于HDACs 2,4,10,和11适度有效;比作用于HDACs 3,5,8,和9选择性强30倍,对HDACs 6和7作用效果最弱。

特性

JNJ-26481585是口服生物有效性的,二代氧肟酸基的HDAC抑制剂。

靶点

HDAC1
(Cell-free assay)

HDAC2
(Cell-free assay)

HDAC11
(Cell-free assay)

HDAC10
(Cell-free assay)

HDAC4
(Cell-free assay)

0.11 nM

0.33 nM

0.37 nM

0.46 nM

0.64 nM

体外研究

体外, JNJ-26481585有效抑制一组重组HDAC酶,最有效抑制HDAC1,IC50为 0.11 nM,另外抑制其他家族成员如HDAC2, 4, 10和 11时效果稍微低点,IC50分别为0.33 nM, 0.64 nM, 0.46 nM 和0.37 nM。JNJ-26481585 作用于实体瘤和血癌细胞系,如肺癌,乳腺癌,结肠癌,前列腺癌,脑癌,和卵巢癌细胞系,IC50 为3.1 到 246 nM,具有广谱抗增殖活性,作用于多种人类癌细胞系时,JNJ-26481585效果比 Vorinostat, R306465, Panobinostat, CRA-24781, 和 Mocetinostat 好。最新研究显示JNJ-26481585 在低纳摩尔浓度时通过耗尽Mcl-1及诱导Hsp72产生而促进骨髓癌细胞死亡。

体内研究

JNJ-26481585按最大耐受剂量(10 mg/kg腹腔注射及40 mg/kg口服处理)作用于对HDAC1敏感的A2780卵巢癌模型3天,导致产生HDAC1-调节的荧光, 可测的抑制肿瘤生长效果。而且, 与5-fluorouracil/Leucovorin相比,JNJ-26481585更有效抑制C170HM2大肠癌肝转移。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 是一种新型的,第二代HDAC抑制剂,对HDAC1最有效。可用于相关领域的科研实验。
储液配置

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1395 mL

10.6977 mL

21.3954 mL

5 mM

0.4279 mL

2.1395 mL

4.2791 mL

10 mM

0.2140 mL

1.0698 mL

2.1395 mL

50 mM

0.0428 mL

0.2140 mL

0.4279 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

HDAC 活性实验 :
使用杆状病毒感染的Sf9细胞表达全长HDAC蛋白。此外, HDAC3共表达作为与人类NCOR2作用的复合体。为了测定含HDAC1细胞复合体活性, 免疫沉淀反应的HDAC1复合体和组蛋白H4肽段[生物素-(6-氨基)Gly-Ala-(乙酰基[3H])Lys-Arg-His-Arg-Lys-Val-NH2]的[3H]乙酰基标记的片段在50μL酶实验buffer(25mM HEPES (pH 7.4),1 M 蔗糖, 0.1 mg/mL BSA 和0.01% (v/v) Triton X-100)中温育。在37oC下温育45分钟,或者在室温下温育30分钟。加入底物之前,加入浓度不断增加的HDAC抑制剂,然后在室温下预温育10分钟。温育后,加入35μL 终止 buffer (1 M HCl 和0.4 M 乙酸)终止反应。用800μL乙酸乙酯提取释放 [3H]乙酸,然后通过闪烁计数器量化。通过Western blot 分析,测定等量的进行免疫沉淀反应的HDAC1。

细胞实验:

  • Cell lines:NCL-H2106, Colo699和 LNCAP
  • Concentrations:0到300 nM
  • Incubation Time:24 小时
  • Method:使用MTT测定HDAC抑制剂抑制细胞增殖的效果。使用Alamar Blue法测定非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系的增殖。为了测定 血癌细胞系的增殖,细胞温育72小时,通过 MTS实验测评毒性。进行三次平行实验,测定 IC50。
    (Only for Reference)

动物实验:

  • Animal Models:在腹股沟区皮下注射HCT116人类结肠癌细胞的雄性NMRI nu/nu无胸腺鼠, 腹腔注射溶于1 mL 0.9% NaCl(pH 7.3)的C170HM2细胞悬浮液的雄性MFI裸鼠
  • Formulation:JNJ-26481585在2 mg/mL 20%羟丙基-β-环糊精(终 pH 为8.7)中配制
  • Dosages:≤10 mg/kg
  • Administration:口服处理或腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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