Lonafarnib (SCH-66336)

¥1,000.00

规格: 5mg

CAS 号:193275-84-2
英文名字:洛那法尼
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB3581-1 分类: , 标签:

Lonafarnib (SCH-66336)
分子式:C27H31Br2ClN4O2分子量:638.82

简介:Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。
中文名字:洛那法尼
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:127 mg/mL (198.80 mM);DMSO: 127 mg/mL (198.80 mM)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

描述
Lonafarnib是一种口服生物有效的FPTase抑制剂,作用于H-ras,K-ras-4B和N-ras,无细胞试验中IC50分别为1.9 nM, 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。

IC50& Target

H-ras (Cell-free assay) N-ras (Cell-free assay) K-ras-4B (Cell-free assay)
1.9 nM 2.8 nM 5.2 nM

体外

SCH66336在0.1 μM到8 μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡,抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8 μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶(GSK)- 3β,转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用,IC 50范围从0.6 μM 到32.3 μM; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)依赖性DR5启动子的转录激活,从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10 μM) 可激活caspase – 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶,从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5 μM)可增加DR5的细胞表面分布,增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡。

细胞实验:

Cell lines:UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞
Concentrations:0.1 μM – 8 μM
Incubation Time:24 小时
Method:细胞铺板于96孔板中,后续培养5天,据此确定起始密度。24小时后,用不同浓度SCH66336处理细胞。SCH66336溶解于DMSO。对照组细胞用同样量的DMSO处理。5天后用SRB法检测细胞数量。生长抑制的百分比的计算公式为:增长抑制百分比=(1−/At/Ac)×100,At和Ac分别代表实验组和对照组的吸收值。IC 50值由剂量反应曲线确定。
(Only for Reference)

动物实验:

Animal Models:6–12周龄NOD/SCID 小鼠
Formulation:20% (w/v) HPβCD
Dosages:50 mg/kg
Administration:口服
(Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.5654 mL 7.8269 mL 15.6539 mL
5 mM 0.3131 mL 1.5654 mL 3.1308 mL
10 mM 0.1565 mL 0.7827 mL 1.5654 mL
50 mM 0.0313 mL 0.1565 mL 0.3131 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

5mg

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