Selitrectinib(LOXO-195)

¥1,000.00

CAS 号:2097002-61-2
英文名字:Selitrectinib(LOXO-195)
质量标准:>98%,BR

货号: MB3582-1

产品简介:

Selitrectinib(LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。

分子式:C20H21FN6O 分子量:380.42
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:15 mg/mL (39.43 mM);DMSO: 38 mg/mL (39.43 mM)
含量:……………………>98%

储存条件:

-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:

2~8℃运输

生物活性
描述 Selitrectinib(LOXO-195)是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂,对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。
IC50& Target
WTTRKA (Celll-free assay)
0.6 nM
TRKAG595R (Cell-free assay)
2 nM
TRKCG623R (Cell-free assay)
2.3 nM
WTTRKC (Cell-free assay)
2.5 nM
TRKCG696A (Cell-free assay)
2.5 nM
体外研究 LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时,LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶(库中包含228种激酶)高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中,LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中,浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。
体内研究 在由ΔTRKA驱动的肿瘤中,LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中(通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型),LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。
储液配置
按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃ 1-3月;-80℃ 3-6月。
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6287 mL 13.1434 mL 26.2867 mL
5 mM 0.5257 mL 2.6287 mL 5.2573 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3143 mL 2.6287 mL
50 mM 0.0526 mL 0.2629 mL 0.5257 mL
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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