Crizotinib HCl,PF-02341066 HCl克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸

¥580.00

规格: 20mg

CAS 号:1415560-69-8
英文名字:克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸
质量标准:>99%,MET抑制剂
SKU: MB3593-1 分类: , 标签:

CrizotinibHCl;PF-02341066 HCl;克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸
分子式:C21H22Cl2FN5O.HCl分子量:486.80

简介:克里唑替尼盐酸Crizotinib hydrochloride 是有效的c-Met和ALK抑制剂,在细胞试验中,IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。
别名:PF-02341066 hydrochloride;Crizotinib hydrochloride;Crizotinib HCl;克里唑啼尼盐酸;克里唑替尼盐酸
物理性状及指标:
外观:………………黄色至棕色固体
溶解性:……………DMSO : ≥ 4.9 mg/mL (10.07 mM)
含量:………………>99%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输

生物活性

产品描述 Crizotinib hydrochloride 是有效的c-Met和ALK抑制剂,在细胞试验中,IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。
靶点 IC50: 11 nM (c-Met), 24 nM (ALK)
体内研究 PF-2341066在mIMCD3小鼠或MDCK犬上皮细胞中显示出相似的针对c-Met磷酸化的效力,IC50分别为5nM和20nM。 PF-2341066示出了改进的或针对工程改造以表达c-Met的ATP结合位点的突变体V1092I或H1094R或具有19纳米,2和15nM的IC50 P-环突变体M1250T NIH3T3细胞相似的活性,分别与NIH3T3细胞相比表达野生型受体,IC50为13 nM。相反,与野生型受体相比,观察到针对经工程改造以表达c-Met活化环突变体Y1230C和Y1235D的细胞的PF-2341066效力的显着变化,IC50分别为127nM和92nM。 PF-2341066还有效地阻止NCI-H69和HOP92细胞中c-Met的磷酸化,IC50分别为13nM和16nM,其分别表达内源性c-Met变体R988C和T1010I。 PF-2341066还有效抑制Karpas299或SU-DHL-1 ALCL细胞中的NPM-ALK磷酸化,IC50为24 nM。 PF-2341066有效地阻止细胞增殖,其与ALK阳性ALCL细胞中的G(1)-S期细胞周期停滞和诱导凋亡相关,IC50为30nM,但不是ALK阴性淋巴瘤细胞。此外,PF-2341066预防与原发性肿瘤生长(即增殖和存活)以及转移相关的骨肉瘤行为。
体外研究 PF-2341066揭示了在50 mg/kg/day和75 mg/kg/day治疗组中,能够引起大肿瘤(> 600 mm3)显著消退,在GTL-16模型中,与43天给药计划相比,平均肿瘤体积减少60%。在另一项研究中,PF-2341066表现出完全抑制GTL-16肿瘤生长>3个月的能力,12只小鼠中只有1只在3个月的治疗计划中肿瘤生长以50mg /kg/d显著增加。在GTL-16肿瘤中,cd31阳性内皮细胞以12.5 mg/kg/d、25 mg/kg/d、50 mg/kg/d剂量依赖性显著降低,说明抑制MVD与抗肿瘤疗效呈剂量依赖性相关。PF-2341066显示,在GTL-16和U87MG模型中,人VEGFA和IL-8血浆水平的显著剂量依赖性降低。显著抑制磷酸化c-Met, Akt、Erk PLCλ1,STAT5水平观察GTL-16肿瘤后卖方pf – 2341066。PF-2341066可预防原发性肿瘤生长和转移引起的骨肉瘤行为。在经口服灌胃PF-2341066治疗的裸鼠中,PF-2341066可阻止异种骨肉瘤的生长及相关骨溶解和骨外基质形成。用50mg /kg PF-2341066处理c- met扩增的GTL-16异种移植物可导致肿瘤消退,肿瘤消退与18F-FDG摄取缓慢降低和葡萄糖转运体1、GLUT-1表达降低有关。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。克里唑替尼盐酸Crizotinib hydrochloride 是有效的c-Met和ALK抑制剂,可用于相关领域的科研实验。

储液配置:

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0542 mL

10.2712 mL

20.5423 mL

5 mM

0.4108 mL

2.0542 mL

4.1085 mL

10 mM

0.2054 mL

1.0271 mL

2.0542 mL

50 mM

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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规格

20mg

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