LY03009120

¥800.00

规格: 5mg

CAS 号:1454682-72-4
英文名字:LY03009120(DP-4978)
质量标准:>98%,BR
库存详情未设置 SKU: MB3602-1 分类: , 标签:

LY03009120
分子式:C23H29FN6O分子量:424.51

简介:LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。Phase 1。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O :Insoluble;Ethanol:Insoluble;DMSO: 20 mg/mL (47.11 mM) (warmed with 50ºC water bath)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述
LY03009120是一种有效的泛Raf抑制剂,在A375细胞中对A-raf,B-Raf,和 C-Raf的IC50分别为44 nM,31-47 nM,和 42 nM。Phase 1。

特性

LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂,对野生型BRAF几乎没有作用活性。

IC50& Target

C-Raf (Cell-free assay) BRAF(V600E) (Cell-free assay) BRAF WT (Cell-free assay)
4.3 nM 5.8 nM 15 nM

体外

LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长,IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR,IC50为3.9 μM。

体内

在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内,LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内,LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK,4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50),68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。

激酶实验

使用KiNativ试验测定激酶活性:
化合物在A375细胞裂解物中使用基于ATP的探针在5 µM下筛选。IC50值以微摩尔单位表示。细胞沉淀重悬浮在4体积裂解缓冲液[25 mM Tris pH 7.6,150 mM NaCl,1% CHAPS,1% Tergitol NP-40 型,1% v/v 磷酸酶抑制剂混合物II]中,使用尖端超声波仪声处理,并均质化。裂解产物通过100,000 g下离心分离30分钟除去。澄清的裂解液通过0.22 μM注射过滤器和凝胶过滤到反应缓冲液[20 mM Hepes pH 7.8,150 mM NaCl,0.1% triton X-100,1% v/v 磷酸酶抑制剂混合物II]。抑制剂处理和探针标记之前,将终浓度为20 mM 的MnCl2加入裂解液。用于IC50测定的终抑制剂浓度为10,1,0.1,和 0.01 μM。ATP竞争性实验在1,000,100,10,和1 μM ATP下进行。所有抑制剂的处理在室温下进行。

细胞实验

  • Cell lines:A375 和 HCT116 细胞
  • Concentrations:0.51 μM
  • Incubation Time:67 h
  • Method:简而言之,细胞在DMEM高浓度葡萄糖中生长,用10%胎牛血清和1%青霉素/链霉素/L-谷氨酰胺增补,在37℃,5% CO2,和95%湿度下培育。允许细胞扩增到70-95%的融合度。连续稀释的测试化合物分配加入到384孔黑色透明底板。每孔加入包含625个细胞的50 μL完全生长培养基。板在37℃,5% CO2,和95%湿度下培育67小时。然后,10 μL包含440 μM 刃天青的PBS溶液加入板的每孔中,板在37℃,5% CO2,和95%湿度下再培育5小时。板在Synergy2阅读器上使用540 nm激发波长和600 nm发射波长读取。得到的数据使用Prism软件分析以计算IC 50值。
    (Only for Reference)

动物实验

  • Animal Models:负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的雌性 NIH裸鼠
  • Formulation:20% 环糊精,25 mM 磷酸盐,pH2.0
  • Dosages:30 mg/kg
  • Administration:p.o.
    (Only for Reference)

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储液配置及储存:按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

浓度/体积/质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 2.3557 mL 11.7783 mL 23.5566 mL
5 mM 0.4711 mL 2.3557 mL 4.7113 mL
10 mM

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

规格

5mg

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