Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
理化数据
| 分子量 |
545.53 |
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化学式 |
C25H22F3N5O4S |
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CAS号 |
848141-11-7 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (183.3 mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
Alvelestat (AZD9668)是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面，AZD9668也会抑制NE活性。 |
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体内研究 |
在小鼠和大鼠体内，AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中，AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中，AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构。 |
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