CFTRinh-172

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CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。

理化数据

分子量

409.4

化学式

C18H10F3NO3S2

CAS号

307510-92-5

稳定性

3 years 2-8°C powder

溶解性

DMSO

82 mg/mL (200.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

生物活性

产品描述

CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。

靶点

CFTR (in human airway cells)

300 nM(Ki)

体外研究

CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运,也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。作为一个选择性的CFTR通道抑制剂,CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制,诱导了ROS的产生,线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。

体内研究

CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影响霍乱弧菌体内增殖的情况下能够完全阻碍霍乱弧菌诱导的肠道液体分泌。

激酶实验:
(仅供参考)

筛选过程:
实验使用筛选工作站,检测500±10 nm激发波长/535±15 nm发射波长的荧光光谱。首先PBS清洗板孔三次,并留下50μL PBS。加入10μL CFTR活化液(5 μM forskolin, 100 μM IBMX, 25 μM apigenin in PBS),五分钟后,加入10μM的待测化合物(0.5 μL of 1 mM DMSO solution)。再过十分钟,先检测基线后检测碘代物荧光强度。

细胞实验:
(仅供参考)

  • Cell lines: 费舍尔大鼠甲状腺(FRT)细胞系
  • Concentrations: 1 mM左右
  • Incubation Time: 24小时
  • Method:

细胞毒性分析是通过在0–1,000 μM抑制剂中培养后用二氢罗丹明检测24小时。

动物实验:
(仅供参考)

  • Animal Models: 霍乱弧菌引起的腹泻成年老鼠模型
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: 20 礸/6 h
  • Administration: 腹腔注射
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规格

10mg, 50mg

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