KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
理化数据
| 分子量 |
426.26 |
|
化学式 |
C16H10F8N4O |
|
CAS号 |
1421919-75-6 |
|
稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
20 mg/mL (46.91 mM) |
|
Water |
Insoluble |
|
Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂 |
|
|
特性 |
相对于KPT-185，其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病，比如AML和多发性骨髓瘤。 |
|
|
靶点 |
|
|
|
体外研究 |
在MCL细胞中，KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能，并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中，KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。 |
|
|
体内研究 |
在异种移植AML 小鼠模型中，KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期，并减少白血病负担。在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中，KPT-276显著抑制肿瘤的生长， 且无严重毒副反应。在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中，KPT-276降低单克隆抗体的锋电位，在异种移植MM小鼠模型中，KPT-276抑制肿瘤生长。 |
|
|
动物实验 |
|
备注：所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动，请与我们销售人员确认为准，价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。