MK-2206 2HCl

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MK2206 2HCl
分子式:C25H21N5O.2HCl 分子量:480.39

简介: MK 2206 是一种口服有效的Akt变构抑制剂,抑制Akt1/Akt2/Akt3的IC50分别为 5 nM/12 nM/65 nM。
别名:MK2206;MK-2206 dihydrochloride;
8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3(2H)-one dihydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………黄色粉末
溶解性:……………DMSO:14 mg/mL (29.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。

特性

MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。

靶点

Akt1
(Cell-free assay)

Akt2
(Cell-free assay)

Akt3
(Cell-free assay)

8 nM

12 nM

65 nM

体外研究

MK-2206是变构抑制剂,由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身磷酸化作用。另外,MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子(包括TSC2, PRAS40,及核糖体S6蛋白)的磷酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如
NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比,MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞
系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞,MK-2206也显示出协同效应。

体内研究

MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤,MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中,按动物体重,每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的磷酸化,导致肿瘤生长抑制率达到60%。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MK 2206 是一种口服有效的Akt变构抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.0816 mL

10.4082 mL

20.8164 mL

5 mM

0.4163 mL

2.0816 mL

4.1633 mL

10 mM

0.2082 mL

1.0408 mL

2.0816 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

Akt激酶实验:
通过得到的GSK 生物素肽段基质测定Akt激酶。使用含镧系金属螯合物偶联单抗的均相时间分辨荧光(HTRF)测定肽段磷酸化程度,这种单抗专门作用于与链霉亲和素——藻蓝素(SA-APC)载体相结合的磷酸化作用,SA-APC载体可以结合到肽段的部分生物素上。当镧系金属螯合物与藻蓝素相接触时,无辐射的能量从镧系金属螯合物传递给藻蓝素,然后藻蓝素发射波值为655纳米的光线。工作液:100X 蛋白酶抑制剂混合物(PIC):1mg/ml苯甲脒,0.5 mg/ml 抑肽素, 0.5 mg/ml亮抑肽酶, 0.5 mg/ml 抑肽酶。10X实验 buffer: 500 mM HEPES(pH 为7.5), 1% PEG, 16.6 mM EDTA, 1 mM EGTA, 1% BSA, 20 mM 9-甘油磷酸。抑制 buffer:50 mM HEPES(pH为7.3), 16.6 mM EDTA, 0.1% BSA, 0.1% Triton X-100, 0.17 nM 标记的单抗, 0.0067mg/ml SA-APC。ATP/MgCl2工作液: 1X 实验buffer, 1 mM DTT, 1X PIC, 5% 甘油, 激活的Akt。肽段工作液:1X实验buffer, 1 mM DTT, 1X PIC, 5% 甘油 2 TM GSK生物素肽段。工作液加到合适的孔中,然后加入总负荷为16的 ATP/MgCl2,反应开始。含MK-2206的实验组和对照组加入总负荷为10的肽段工作液。然后加入总负荷为13的酶液,混匀。反应进行50分钟,然后加入总负荷为60的均相时间分辨荧光抑制buffer停止反应。阻断的反应在室温下温育30分钟以上,然后使用仪器读数。

细胞实验:

Cell lines:A431, HCC827, NCI-H292, NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, Calu-6,和NCI-H460细胞

  • Concentrations:0, 0.3, 1,和3 μM
  • Incubation Time:72或96小时
  • Method:

MK-2206溶解在DMSO中,在实验使用前用培养基稀释。细胞按2~3×103密度接种在96孔板上,温育24小时。MK-2206 (分为0, 0.3, 1,和3 μmol四组)处理细胞,72或者96小时后,测定细胞增殖情况。

动物实验:

Animal Models:携带SK-OV-3, NCI-H292, HCC70, PC-3,和NCI-H460模型的雄性CD1裸鼠

  • Formulation:30% Captisol
  • Dosages:120 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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