产品简介：
PHT-427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
分子式：C20H31N3O2S2 分子量：409.61
别名：4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide, PDK1 Inhibitor III, PHT-427
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：82 mg/mL (200.19 mM)；Water Insoluble；Ethanol：60 mg/mL (146.48 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | PHT-427是双重Akt和PDPK1抑制剂，高度亲和力地结合到Akt和PDPK1的PH结构域，Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。 |
|---|---|
| 靶点 |
Akt
PDPK1
|
| IC50 |
2.7 μM
5.2 μM
|
| 体外研究 | PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制Akt和PDKP1。PHT-427作用于质膜，也抑制Akt和PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在Thr308残基，IC50为6.3 μM,不会影响全部AKT蛋白表达。PHT-427作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。 |
| 体内研究 | PHT-427作用于BxPC-3胰腺癌, MCF-7乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125到250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PHT-427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4413 mL | 12.2067 mL | 24.4135 mL |
| 5 mM | 0.4883 mL | 2.4413 mL | 4.8827 mL |
| 10 mM | 0.2441 mL | 1.2207 mL | 2.4413 mL |
| 50 mM | 0.0488 mL | 0.2441 mL | 0.4883 mL |
| 激酶实验 | 表面等离子体共振（SPR）光谱结合实验: 使用Biacore 2000, Biacore 2000 控制软件v3.2, 和 BIAevaluation v4.1分析软件进行所有交互分析。使用Biacore’s Amine Coupling试剂盒，达到10,000 反应单元(RUs)水平，使 PH 域GST-融合蛋白 (AKT1, IRS1, 和PDK1)固定到CM5 Sensorchip上。小分子分析物浓度范围为0.1到10 × 预测的KD，按高流速(30μL/min)注射。所有样本和样本缓冲液中的DMSO浓度为1% (v/v) 或更低。 |
|---|---|
| 动物实验 | Animal Models:BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 或MCF-7 细胞皮下注射到雌性 scid小鼠体侧 Formulation:40 到 50 mg/mL，在芝麻油中配制 Dosages:125-250 mg/kg Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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