PHT-427

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SKU: MB3651 分类: , 标签:

PHT427;PHT-427
分子式:C20H31N3O2S2 分子量:409.61

简介: PHT-427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
别名:4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide, PDK1 Inhibitor III, PHT-427
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.19 mM);Water Insoluble;Ethanol:60 mg/mL (146.48 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

PHT-427是双重Akt和PDPK1抑制剂,高度亲和力地结合到Akt和PDPK1的PH结构域,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

靶点

Akt

PDPK1

IC50

2.7 μM

5.2 μM

体外研究

PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C激酶底物同源性(PH)域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞,显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制Akt和PDKP1。PHT-427作用于质膜,也抑制Akt和PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡,且抑制AKT磷酸化(主要发生在Ser473残基,较少发生在Thr308残基,IC50为6.3 μM,不会影响全部AKT蛋白表达。PHT-427作用于Panc-1细胞,具有抗增殖效果,IC50为65 μM。

体内研究

PHT-427作用于BxPC-3胰腺癌, MCF-7乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤,具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125到250 mg/kg剂量作用于BxPC-3,抑制80%肿瘤生长。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PHT-427 是一种Akt和PDPK1双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4413 mL

12.2067 mL

24.4135 mL

5 mM

0.4883 mL

2.4413 mL

4.8827 mL

10 mM

0.2441 mL

1.2207 mL

2.4413 mL

50 mM

0.0488 mL

0.2441 mL

0.4883 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

表面等离子体共振(SPR)光谱结合实验:
使用Biacore 2000, Biacore 2000 控制软件v3.2, 和 BIAevaluation v4.1分析软件进行所有交互分析。使用Biacore’s Amine Coupling试剂盒,达到10,000 反应单元(RUs)水平,使 PH 域GST-融合蛋白 (AKT1, IRS1, 和PDK1)固定到CM5 Sensorchip上。小分子分析物浓度范围为0.1到10 × 预测的KD,按高流速(30μL/min)注射。所有样本和样本缓冲液中的DMSO浓度为1% (v/v) 或更低。

动物实验:

Animal Models:BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, PC-3, SKOV-3, A-549 或MCF-7 细胞皮下注射到雌性 scid小鼠体侧

  • Formulation:40 到 50 mg/mL,在芝麻油中配制
  • Dosages:125-250 mg/kg
  • Administration:口服处理

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

10mg, 200mg, 50mg

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