TWS119

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TWS119
分子式:C18H14N4O2分子量:318.33

简介:TWS119 是一种GSK-3 β特异性抑制剂,IC50值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。

别名:3-[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yloxy]phenol
物理性状及指标:
外观:………………浅黄色至卡其色粉末
溶解性:……………DMSO:64 mg/mL (201.04 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

TWS119是GSK-3β抑制剂,IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,有助于干细胞生物学的研究。

靶点

GSK-3β

IC50

30 nM

体外研究

使用1μM TWS119处理P19细胞,使30-40%细胞进行分化,尤其分化为神经细胞谱,根据正确的神经元形态(通过标准EB形成法,且伴随着TWS119处理,产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119与GSK-3β(KD=126 nM)紧密结合,通过表面等离子共振(SPR)量化,IC50为30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和ES细胞,有效诱导神经分化。TWS119处理肝星状细胞(HSC),降低β-catenin磷酸化,诱导β-catenin核易位,提高谷氨酰胺合成酶产量,阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成,但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。TWS119触发β-catenin的迅速累积,增强与寡核苷酸(含Tcf和Lef结合的DNA序列)的核蛋白相互作用,且大幅上调Tcf7, Lef1和其他Wnt靶点基因包括Jun, Ezd7(编码Frizzled-7), Nlk (编码Nemo样激酶)。TWS119提高T细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。最新研究显示TWS119处理多克隆活化人类T细胞,诱导Wnt信号。与表达CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比,这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型,这种作用存在TWS119剂量依赖性。

体内研究

TWS119按30 mg/kg计量处理细胞表面,细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TWS119是一个强有力的糖原合酶kinase-3β(GSK-3β)抑制剂,可以诱导神经发生在胚胎干细胞(ESCs)。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.1414 mL

15.7070 mL

31.4139 mL

5 mM

0.6283 mL

3.1414 mL

6.2828 mL

10 mM

0.3141 mL

1.5707 mL

3.1414 mL

50 mM

0.0628 mL

0.3141 mL

0.6283 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

表面等离子体共振(SPR):
在BIAcore S51仪器上在 25oC 下在PBS buffer中测量SPR。GSK-3β-GST融合蛋白的相对光单位(11,000-17,000)通过EDC[1- 乙基-3-(3- 二甲基氨基丙基)碳二亚胺]耦合程序固定在S系列CM5生物传感器芯片上。GSK-3β稀释到温和酸性缓冲液 (10 mM KAc, pH 5.0)中,然后在浓度为20–200 μg/ml 时注射到传感芯片(事先使用 EDC (0.2 M) 和N-羟基丁二酰亚胺(NHS,0.05 M)的1:1混合物温育7分钟激活)中,注射7分钟。最后,通过注射7分钟乙醇胺(1 M, pH 8.5),而阻断生物传感器矩阵的未反应位点。随后,注射TWS119 90秒,浓度不断提高(0, 2, 4, 8, 16, 32, 62.5, 125, 250, 500, 和 1,000 nM), 随后300秒,GSK-3β-TWS119 复合物解离。使用 S51评价软件包对SPR进行测评。在四种不同表面进行两组独立滴定实验的数据值,取平均。假设 1:1结合模型,用于测定热力学和动力学结合系数。

动物实验:

  • Animal Models:Pmel-1 TCR-转基因小鼠和pmel-1 ly5.1 双转基因小鼠和 pmel-1 Thy1.1 双转基因小鼠
  • Formulation:TWS119溶于DMSO
  • Dosages:30 mg/kg
  • Administration:腹腔注射

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。

规格

10mg, 50mg

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