依来曲普坦氢溴酸盐

¥580.00¥1,890.00

CAS 号: 177834-92-3
英文名字:Eletriptan HBr
质量标准:>98%,BR
货号: MB3674

Eletriptan HBr;依来曲普坦氢溴酸盐
分子式:C22H26N2O2S.HBr 分子量:463.43

简介: 依来曲普坦氢溴酸盐Eletriptan HBr is a selective 5-HT1B and 5-HT1D receptor agonist with Ki of 0.92 nM and 3.14 nM, respectively.
别名:Eletriptan HBr;1H-Indole, 3-[[(2R)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-, hydrobromide (1:1)
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 93 mg/mL (200.67 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Eletriptan HBr 是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂,Ki值分别为0.92 nM和3.14 nM。

靶点

5-HT1B

5-HT1D

0.92 nM(Ki)

3.14 nM(Ki)

体外研究

[3H]Eletriptan与5-HT1B和5-HT1D的结合位点(Bmax)总数分别为2478 fmol/mg和1576 fmol/mg。[3H]Eletriptan明显比[3H]sumatriptan (K(on) 0.024/min/nM)具有更快的结合速率(K(on) 0.249/min/nM)和更慢的解离速率([3H]Eletriptan K(off) 0.027/min ,[3H]sumatriptan K(off) 0.037/min) 。Eletriptan引起脑膜中动脉,冠状动脉和隐静脉的浓度依赖性收缩。Eletriptan在脑膜中动脉中的效力高于冠状动脉(86倍),或隐静脉(66倍)。在临床试验中观察到,Eletriptan (40 毫克和80 毫克)和sumatriptan (100毫克) 在最大游离血浆浓度(C(max))下引起的可预测收缩在脑膜中动脉中相似。

体内研究

在麻醉的狗体内,Eletriptan (<1000 毫克/千克,静脉注射) 使颈动脉血流量剂量依赖性减少。Eletriptan减少冠状动脉的直径,在麻醉的狗体内ED50值为63毫克/千克。在脑硬膜大鼠体内,三叉神经节电刺激前,Eletriptan (<300 毫克/千克,静脉注射)给药,会产生剂量相关性血浆蛋白外渗的完全抑制。在脑硬膜大鼠体内,Eletriptan (100 毫克/千克,静脉注射)完全抑制血浆蛋白质外渗。在偏头痛患者中,给药2小时后,安慰组的头痛反应率为24%; Eletriptan (20毫克)为54% ;Eletriptan (40毫克)为65% ;Eletriptan (80 毫克)为77%。Eletriptan具有良好的耐受性,在偏头痛患者中,主要不良反应为轻度或中度强度并且是短暂的。在猫体内,Eletriptan的离子电渗疗法排出物(50 nA)抑制75%细胞的响应,并抑制平均42%的细胞放电。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。氢溴酸Eletriptan是一种5-HT1B/1D受体激动剂;第二代抗偏头痛药物。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1578 mL

10.7891 mL

21.5782 mL

5 mM

0.4316 mL

2.1578 mL

4.3156 mL

10 mM

0.2158 mL

1.0789 mL

2.1578 mL

50 mM

0.0432 mL

0.2158 mL

0.4316 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
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规格

10mg, 50mg

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