产品简介：
MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点。
别名：MLN 9708; MLN-9708;Ixazomib; MLN 9708; MLN-9708;4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid
分子式：C20H23BCl2N2O9 分子量：517.12
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (193.37 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 产品描述 | MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性的形式，MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
20S蛋白酶体的糜蛋
白酶类水解(β5)位点 3.4 nM
20S蛋白酶体的糜蛋
白酶类水解(β5)位点 0.93 nM(Ki)
20S蛋白酶体的caspase
类水解(β1)位点 31 nM
20S蛋白酶体的胰蛋
白酶类水解(β2)位点 3.5 μM |
| 体外研究 | 与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。 |
| 体内研究 | MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。 |
| 特征 | 在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。当暴露于水溶液或血浆中时，MLN9708立即水解为具有生物活性形式的MLN2238。MLN2238抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解位点。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9338 mL | 9.6689 mL | 19.3379 mL |
| 5 mM | 0.3868 mL | 1.9338 mL | 3.8676 mL |
| 10 mM | 0.1934 mL | 0.9669 mL | 1.9338 mL |
| 50 mM | 0.0387 mL | 0.1934 mL | 0.3868 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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