产品简介：
艾沙佐米MLN2238 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki为 0.93 nM。
别名：Ixazomib;MLN 2238;MLN-2238； B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
分子式：C14H19BCl2N2O4 分子量：361.03
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO： 72 mg/mL (199.42 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：9 mg/mL (24.92 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Ixazomib;MLN2238抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM,也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。 |
|---|---|
| 靶点&IC50 |
20S proteasome
(Cell-free assay) 0.93 nM(Ki) 20S proteasome
(Cell-free assay) 3.4 nM |
| 体外研究 | Ixazomib;MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞，IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞，为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂，都存在时间依赖性，但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍(分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快,与Proteasome-Glo实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。MLN2238比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 |
| 体内研究 | Ixazomib;MLN2238作用于移植瘤时，比bortezomib产生更强的药效反应。与bortezomib相比，作用于移植瘤时，MLN2238显示更高的最大值和持久的抑制肿瘤蛋白酶效果。说明用MLN2238处理的肿瘤，药效反应得到明显提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤显示抗癌活性。与bortezomib相比，作用于WSU-DLCL2移植瘤模型，MLN2238显示更强的肿瘤药效反应。另外，作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型，MLN2238比bortezomib具有更高的药效和抗癌活性。 |
| 特征 | Ixazomib;MLN2238是一流的蛋白酶抑制剂，在临床前期研究中，提高药物动力学活性，药效，及抗癌活性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。MLN2238抑制了chymotrypsin-like蛋白水解(β5)的20 s蛋白酶体IC50与Ki 3.4和0.93 nM,分别也抑制了caspase-like(β1)和trypsin-like(β2)蛋白水解网站,IC50 31和3500海里。MLN2238是肿瘤细胞中蛋白酶体的选择性、强效、可逆抑制剂。MLN2238具有时间依赖性可逆蛋白酶体抑制作用。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7699 mL | 13.8493 mL | 27.6985 mL |
| 5 mM | 0.5540 mL | 2.7699 mL | 5.5397 mL |
| 10 mM | 0.2770 mL | 1.3849 mL | 2.7699 mL |
| 50 mM | 0.0554 mL | 0.2770 mL | 0.5540 mL |
| 激酶实验 | Calu-6细胞培养在含10%FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。加入荧光酶素和 Proteasome-Glo检测试剂，观察糜蛋白酶类底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，测定蛋白酶体活性。使用LEADseeker设备测定荧光值。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:Calu-6 细胞 Concentrations:10nM 左右 Incubation Time:1小时或30分钟 Method:Calu-6细胞培养在含10%FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。为了测定IC50值，用溶于DMSO (0.5%, v/v)的不同浓度bortezomib或MLN2238在37oC下处理细胞1小时。用于可逆性实验，用1 μmol/L bortezomib 或MLN2238在37oC下处理细胞30分钟，然后在培养基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。细胞在37oC下再温育4小时,然后移除培养基换上新的培养基。 |
| 动物实验 |
Animal Models:皮下注射5.0×106个MM.1S细胞的CB-17 SCID鼠 Formulation:溶于5% 2-羟丙基-β-环糊精 Dosages:11 mg/kg Administration:静脉注射，每周两次，持续三周 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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