GW0742

¥800.00

规格: 10mg

CAS 号:317318-84-6
英文名字:GW0742
质量标准:>98%,选择性PPARβ/δ激动剂

库存详情未设置 SKU: MB3709-1 分类: , 标签:

GW-0742

分子式:C21H17F4NO3S2分子量:471.49

产品描述

GW0742是有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

靶点

PPARδ

IC50

1 nM

体外研究

在细胞基本转录实验中,GW0742有效作用于hPPARα,hPPARγ,和hPPARδ,EC50分别为1.1 μM, 2 μM和1 nM。GW0742 (0.2 μM和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞,显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高G1期细胞数,降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞,显著增加mRNA编码的ADRP,一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1细胞,显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化,也显著降低p42/44 ERK的水平。100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元,显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放,观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时,显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞,在1.5% BSA存在时,增加PPARα介导的转录。

体内研究

GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠,促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠,促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄,尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠,降低NPC1L1mRNA的表达。GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠,在诱导LPS-介导的肺部炎症之前,显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液,显著降低促炎性细胞因子IL-6,IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平

溶解性

DMSO 94 mg/mL,水<1 mg/mL,乙醇44 mg/mL

稳定性

2年-20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

特征

GW0742和L-165041都激活血小板中的PPARβ,而不是PPARγ或PPARα。

运输条件:2~8℃运输

 

规格

10mg

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