CB-5083

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SKU: MB3713 分类: , 标签:

CB-5083
分子式:C24H23N5O2 分子量:413.47

简介: CB-5083是有效,选择性和有口服活性的p97抑制剂,IC50值为 11 nM。
别名:1H-Indole-4-carboxamide, 1-[7,8-dihydro-4-[(phenylmethyl)amino]-5H-pyrano[4,3-d]pyrimidin-2-yl]-2- methyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (198.32 mM);Water:Insoluble;Ethanol:13 mg/mL warmed (31.44 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。

靶点

p97 AAA ATPase (Cell-free assay)

11 nM

体外研究

在A549细胞,CB-5083引起显著的K48聚泛素化蛋白和CHOP的积累,以及p62的减少,并杀死肿瘤细胞,IC50 为680 nM。

体内研究

在负荷人HCT 116结肠癌异种移植物的小鼠中,CB-5083 (75 mg/kg, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在负荷成熟的人AMO-1多发性骨髓瘤和A549肺癌肿瘤移植物的小鼠中,CB-5083 (100 mg/kg, p.o.)也会导致显著的肿瘤生长抑制。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CB-5083是有效,选择性和有口服活性的p97抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.4186 mL

12.0928 mL

24.1856 mL

5 mM

0.4837 mL

2.4186 mL

4.8371 mL

10 mM

0.2419 mL

1.2093 mL

2.4186 mL

50 mM

0.0484 mL

0.2419 mL

0.4837 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

ATPase试验:
化合物在DMSO中从10 μM开始以3倍10点连续稀释。测定在384孔板中进行,每行作为单一稀释系列,每个化合物浓度点重复两份。在5 μL总体积中,加入20 nM p97六聚体酶和20 μM ATP以起始反应。将板密封,在定轨摇床上完全混合后在37 °C下培育15分钟。化合物稀释,ATP和酶添加使用Freedom Evo自动液体输送进行。ADP Glo试剂1和2根据制造商说明加入。荧光通过Envision酶标仪在反应终点测量。每个化合物的IC50通过将荧光值拟合到四参数S形曲线推导。

细胞实验

  • Cell lines:A549细胞
  • Concentrations:~40.0 μM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:A549和其他肿瘤细胞系根据ATCC指引进行培养。细胞在黑色或白色,透明底,组织培养基处理的384孔板中培养。细胞重复两份以10点不同剂量滴定处理。处理72小时后,将CellTiter-Glo加入白孔中以测量细胞活性。荧光值拟合为四参数S形曲线以测定IC50浓度。

动物实验

  • Animal Models:负荷人HCT 116 结肠肿瘤异种移植物的Nu/Nu雌性裸鼠
  • Formulation:悬浮在包含 0.5% 甲基纤维素的水中
  • Dosages:75 mg/kg, qd
  • Administration:p.o.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款

规格

25mg, 5mg

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