产品简介：
Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。
别名：ONX-0912; ONX0912; PR-047; PR047; ONX-0912; ONX0912; PR-047; PR047
分子式：C25H32N4O7S 分子量：532.61
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (187.75 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Oprozomib(ONX 0912)是口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasomeβ5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。 |
|---|---|
| 靶点 |
20S proteasome β5
20S proteasome LMP7
|
| IC50 |
36 nM
82 nM
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| 体外研究 | Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。 |
| 体内研究 | Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8775 mL | 9.3877 mL | 18.7755 mL |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8775 mL | 3.7551 mL |
| 10 mM | 0.1878 mL | 0.9388 mL | 1.8775 mL |
| 50 mM | 0.0376 mL | 0.1878 mL | 0.3755 mL |
| 激酶实验 | ELISA活性部位结合实验: 在室温下使用生物素化的活性位点探针PR-584（5-15μM）处理样品（裂解的细胞或组织匀浆）1小时。加入SDS (终浓度为0.9%)使样品变性，在100°C下加热5分钟。变性的样品转移到96孔或384孔过滤板上，与链霉亲和素琼脂糖珠(每孔2.5-5 μL 珠) 混合,在室温下在摇床上温育1小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer (PBS,1% 牛血清白蛋白,0.1% Tween-20)通过真空过滤冲洗珠5次。珠与抗体在摇床上4°C温育过夜。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次，然后与在ELISA buffer中按1:5000稀释的HRP标记的二抗在摇床上在室温下温育2小时。每孔使用100-200 μL ELISA buffer冲洗珠5次，测定化学发光信号。使用酶标仪测定发光值。读板器上测量发光值，并转换成ng蛋白酶体或μg/ml细胞裂解液，通过对照20S蛋白酶体或未处理的细胞裂解液的标准曲线。蛋白酶体抑制剂的研究中，活性位点探针结合值表示为与DMSO处理的细胞结合的相对百分数。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
Cell lines:MM.1S, MM.1R, RPMI-8226, KMS12, INA-6, OPM-2, Dox-40 Concentrations:~1 μM Incubation Time:48 小时 Method:MTT实验 |
| 动物实验 |
Animal Models:携带非Hodgkin 淋巴瘤细胞系的RL移植瘤，肠肿瘤细胞系CT-26移植瘤的鼠 Formulation:10% (v/v) EtOH 和10% (v/v) PS80 溶于柠檬酸盐缓冲液(pH 3.5) Dosages:30 mg/kg, 每周两次 Administration:口服处理 |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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